Морезон

Морезон, 50 мкг/доза, спрей назальный.

Действующее вещество: мометазона фуроат.

Каждая доза содержит 50 мкг мометазона фуроата (микронизированного).

Вспомогательные вещества, наличие которых необходимо учитывать: бензалкония хлорид.

Узнать больше о действующем веществе

Спрей назальный дозированный, суспензия.

Белая или почти белая суспензия.

• Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от 2 лет;
• профилактическое лечение аллергического ринита среднего и тяжелого течения у взрослых и детей с 12 лет (рекомендуется начинать за 2−4 недели до предполагаемого начала сезона пыления);
• лечение симптомов острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции у взрослых и детей в возрасте от 12 лет;
• лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов в возрасте от 18 лет.

Сезонный или круглогодичный аллергический ринит.

• Взрослые (в том числе пожилые) и подростки в возрасте от 12 лет 

Рекомендованная профилактическая и терапевтическая доза лекарственного препарата составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза — 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшение дозы до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза — 100 мкг).

Если ослабления симптомов заболевания не удается достичь применением лекарственного препарата в рекомендованной терапевтической дозе, суточная доза может быть увеличена до максимальной: по 4 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (максимальная суточная доза — 400 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Клинический эффект у части пациентов с сезонным аллергическим ринитом отмечается на протяжении 12 часов после применения первой дозы. Однако полную пользу от лечения нельзя получить в первые 48 часов, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярное применение для достижения полного терапевтического эффекта.

Лечение Морезоном может быть начато за несколько дней до начала сезона пыления у пациентов, имеющих в анамнезе умеренный или тяжелый сезонный аллергический ринит.

• Дети в возрасте 2-11 лет

Рекомендованная терапевтическая доза составляет 1 впрыскивание (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза — 100 мкг).

Острый риносинусит.

• Взрослые (в том числе пожилые) и подростки в возрасте от 12 лет и старше

Рекомендованная терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза — 400 мкг).

Назальные полипы.

• Пациенты от 18 лет (в том числе пожилые)

Рекомендованная доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза — 200 мкг). Если после 5−6 недель лечения улучшение симптомов заболевания не наблюдается, доза может быть повышена до двух впрыскиваний в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза — 400 мкг). Дозу следует постепенно снижать до более низкой, при которой обеспечивается эффективный контроль над симптомами заболевания. Если после 5−6 недель лечения улучшение симптомов заболевания не наблюдается, следует пересмотреть состояние пациента и рассмотреть альтернативные методы лечения.

Особые группы пациентов

• Пациенты с нарушением функции почек

Нет данных для пациентов с нарушением функции почек.

• Пациенты с нарушением функции печени

Нет данных для пациентов с нарушением функции печени.

• Пожилые пациенты

Режима дозирования такой же, как и у взрослых.

• Дети

Не исследовались безопасность и эффективность спрея мометазона при лечении полипов у детей и подростков младше 18 лет, симптомов риносинусита у детей в возрасте до 12 лет, сезонного или круглогодичного аллергического ринита у детей в возрасте до 2 лет.

Способ применения

Перед первым применением необходимо предварительно осуществить «калибровку» спрея путем 10 нажатий дозирующего устройства (до установления стандартной подачи лекарственного вещества).

Если препарат не использовался в течение 14 дней или дольше, то перед очередным применением необходима повторная калибровка путем 2 нажатий дозирующего устройства до появления распыления спрея для установления правильной подачи лекарственного вещества.

Перед каждым использованием необходимо встряхнуть флакон.

• Повышенная чувствительность κ действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
• Назальный спрей Морезон не следует использовать при наличии невылеченной локализованной инфекции, поражающей слизистую оболочку носа, такой как простой герпес.
• В связи с тем, что кортикостероиды замедляют заживление ран, такие лекарственные препараты не следует назначать интраназально больным, которые недавно перенесли оперативное вмешательство или травму носа до полного заживления ран.

Иммуносупрессия

Морезон спрей назальный следует применять с осторожностью или вообще не применять у больных с активной или латентной туберкулезной инфекцией органов дыхания, а также при нелеченых грибковых, бактериальных или системных вирусных инфекциях.

Пациенты, получающие потенциально иммуносупрессивные кортикостероиды, должны быть предупреждены о риске заражения некоторыми инфекциями (например, ветрянка, корь), а также о важности получения медицинской консультации в случае заражения.

Локальное воздействие на носовую полость

После лечения мометазона фуроатом в течение 12 месяцев не отмечено признаков атрофии слизистой оболочки носа; также при исследовании биоптатов слизистой оболочки носа была установлена нормализация гистологической картины. Тем не менее, пациенты, использующие спрей мометазона фуроата на протяжении нескольких месяцев или более, должны проходить регулярный осмотр слизистой оболочки носа. При развитии локальной бактериальной или грибковой инфекции носа или глотки рекомендуется прекратить лечение препаратом или начать проведение соответствующей терапии. Раздражение слизистой оболочки носа и глотки, которое сохраняется в течение длительного времени, является показанием к прекращению лечения лекарственным препаратом Морезон спрей назальный.

Применение препарата Морезон не рекомендуется в случае перфорации носовой перегородки.

В клинических исследованиях носовые кровотечения наблюдались с большей частотой, чем при применении плацебо. Носовые кровотечения прекращались самостоятельно и были умеренными.

Системное воздействие кортикостероидов

Системное действие назальных кортикостероидов может возникать, в частности, при применении высоких доз на протяжении длительного периода. Возникновение такого действия гораздо менее вероятно, чем при приеме кортикостероидов внутрь и может варьировать у отдельных пациентов, а также в зависимости от вида кортикостероидов. Потенциальное системное действие может включать в себя синдром Кушинга, кушингоподобные симптомы, подавление функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и, реже, различные психологические или поведенческие расстройства, включая психомоторное возбуждение, гиперактивность, нарушения сна, тревогу, депрессию или агрессию (особенно у детей).

Сообщалось о случаях повышенного внутриглазного давления после применения интраназальных кортикостероидов.

При применении кортикостероидов системного и местного действия (включая интраназальное, ингаляционное и внутриглазное введение) могут возникать нарушения зрения. Если возникают такие симптомы, как нечеткость зрения или другие нарушения со стороны зрения, пациенту следует пройти обследование у офтальмолога для оценки возможных причин нарушения зрения, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия (ЦСХР), о чем сообщалось после применения кортикостероидов системного и местного действия.

Пациентам, которые переходят на лечение назальным спреем после длительного лечения кортикостероидами системного действия, необходимо тщательное наблюдение. Прекращение приема кортикостероидов системного действия у таких пациентов может привести к недостаточности функции коры надпочечников на протяжении нескольких месяцев до полного восстановления функций гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Если у таких пациентов проявляются признаки и симптомы недостаточности коры надпочечников (например, боли в суставах и/или мышцах, чувство усталости, депрессия), независимо от наличия симптомов со стороны носовой полости, необходимо возобновить применение кортикостероидов системного действия и других способов лечения, а также принять соответствующие меры. Изменение терапии может также выявить аллергические заболевания (такие как аллергический конъюнктивит, экзема и т.д.), которые развились ранее и маскировались терапией кортикостероидами системного действия.

Применение доз, превышающих рекомендованные, может привести к клинически значимому угнетению функции надпочечников. Если использовались дозы, превышающие рекомендуемые дозы, следует рассмотреть возможность использования дополнительных системных кортикостероидов в периоды стресса или в случае плановой операции.

Назальные полипы

Безопасность и эффективность назального спрея Морезон в лечении односторонних полипов, полипов, связанных с муковисцидозом, и полипов, которые полностью закрывают носовую полость, не изучены.

В случае выявления односторонних полипов необычной или неправильной формы, особенно изъязвленных или кровоточащих, необходимо провести дополнительное медицинское обследование.

Влияние на рост у детей

Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, получающих длительное лечение назальными кортикостероидами. В случае выявления замедления роста необходимо рассмотреть возможность снижения дозы назального кортикостероида до самой низкой дозы, при которой поддерживается эффективный контроль симптомов. Кроме того, рекомендовано обратиться за консультацией к педиатру.

Неназальные симптомы

Хотя препарат Морезон позволяет контролировать назальные симптомы у большинства пациентов, одновременное применение правильно подобранной сопутствующей терапии может обеспечить дополнительное облегчение других симптомов, особенно глазных.

Важная информация о вспомогательных веществах

Лекарственный препарат Морезон содержит бензалкония хлорид. Бензалкония хлорид может вызывать раздражение или отеки слизистой оболочки носа, особенно при длительном применении.

Были проведены клинические исследования взаимодействия мометазона с неседативным пероральным антигистаминным средством (лоратадином). Соответствующие фармакокинетические параметры, а также профиль безопасности не изменились.

Мометазона фуроат метаболизируется в печени через цитохром CYP3A4. Сопутствующее лечение сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, итраконазолом, кларитромицином, ритонавиром, кобицистатом) может привести к повышению концентрации кортикостероидов в плазме и увеличить риск системных нежелательных эффектов кортикостероидов. Комбинации следует избегать, если польза не перевешивает повышенный риск системных нежелательных эффектов кортикостероидов; в этом случае пациенты должны находиться под наблюдением на предмет системных нежелательных эффектов кортикостероидов.

Фертильность

Нет клинических данных о влиянии мометазона фуроата на фертильность. Доклинические исследования на животных показали, что мометазона фуроат обладает репродуктивной токсичностью, но не оказывает влияния на фертильность.

Беременность и роды

Данные о применении мометазона фуроата беременными женщинами отсутствуют или ограничены. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность.

Как и другие назальные кортикостероидные препараты, назальный спрей Морезон не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для матери, плода или ребенка. Детей, матери которых получали кортикостероиды во время беременности, следует тщательно наблюдать на предмет гипофункции надпочечников.

Лактация

Неизвестно, выделяется ли мометазона фуроат в грудное молоко. Как и в случае с другими кортикостероидными препаратами для интраназального применения, следует прекратить грудное вскармливание или прервать терапию назальным спреем Морезон, принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для ребенка и преимущества лечения для женщины.

Исследования влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились.

Резюме профиля безопасности

Данные клинических исследований, проведенных при аллергическом рините, свидетельствуют о том, что носовые кровотечения, как правило, прекращались самостоятельно и были легкой степени тяжести, а частота случаев была выше, чем при применении плацебо (5%), но сравнима или ниже наблюдаемой с назальными кортикостероидами, применяемыми в контрольной группе (до 15%).

Частота всех других нежелательных явлений была сопоставима с плацебо. У пациентов, получавших лечение по поводу полипоза носа, общая частота нежелательных явлений была аналогична таковой у пациентов с аллергическим ринитом.

Могут возникать системные эффекты назальных кортикостероидов, особенно при длительном применении высоких доз.

Таблица нежелательных реакций

Связанные с лечением нежелательные реакции (≥1%), зарегистрированные в ходе клинических исследований у пациентов с аллергическим ринитом или полипозом носа и в постмаркетинговый период (независимо от показаний), представлены в таблице 1 . Нежелательные реакции представлены в соответствии с системно-органной классификацией MedDRA. Внутри каждого класса систем органов побочные реакции ранжированы по частоте. Частота нежелательных реакций указана следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100). Частота нежелательных реакций, о которых сообщалось в пострегистрационном периоде, определяется как «частота неизвестна» — на основании имеющихся данных оценить невозможно.

* Выявлено при применении препарата 2 раза в день при полипозе носа

** Выявлено при применении препарата 2 раза в день при полипозе носа, частота неизвестна

Дети

У детей частота отмеченных нежелательных реакций в клинических исследованиях, т.е. носовое кровотечение (6%), головная боль (3%), раздражение слизистой оболочки носа (2%) и чихание (2%), была сопоставима с плацебо.

Ожидаемые возможные симптомы: вдыхание или пероральное введение чрезмерных доз кортикостероидов может привести к подавлению функции системы гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Лечение: Поскольку системная биодоступность назального спрея Морезон составляет <1%, маловероятно, что передозировка потребует какого-либо лечения, кроме наблюдения с последующим назначением соответствующей предписанной дозы.

Фармакотерапевтическая группа: Средства для устранения воспалительного отека (деконгестанты) и другие средства для местного применения в ринологии. Кортикостероиды.

Действующим веществом лекарственного препарата Морезон является мометазона фуроат — глюкокортикостероид для местного применения, обладающий локальным противовоспалительным действием, проявляющемся в дозах, при которых не возникает системных эффектов.

Механизм действия

Механизм противоаллергического и противовоспалительного действия мометазона фуроата связан с его способностью угнетать выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат значительно уменьшает высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов, страдающих аллергическими заболеваниями. В клеточной культуре мометазона фуроат активно ингибировал синтез и высвобождение IL-1, IL-5, IL-6 и TNFα и подавлял выработку лейкотриенов. Он также является мощным ингибитором продукции Th2 цитокинов, IL-4 и IL-5 из человеческих CD4+ T-клеток.

Фармакодинамические эффекты

В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носа была выявлена противовоспалительная активность мометазона фуроата как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

У 28% пациентов с сезонным аллергическим ринитом мометазона фуроат продемонстрировал клинически значимое начало действия на протяжении 12 часов после применения первой дозы. В среднем (у 50%) облегчение наступало в течение 35,9 ч.

Клиническая эффективность и безопасность

В клинических испытаниях полипоза носа мометазона фуроат показал значительное улучшение клинически значимых конечных точек, таких как размер полипа носа, заложенность носа и потеря обоняния, по сравнению с плацебо.

В двух клинических плацебо- и активно-контролируемых (амоксициллин) исследованиях с участием 1954 пациентов старше 12 лет с острым риносинуситом без признаков тяжелой бактериальной инфекции применение мометазона фуроата в дозе 200 мкг два раза в день в течение 15 -дневного периода лечения показало значительное симптоматическое улучшение по сравнению с плацебо (исследование Р02683 p<0,001; исследование Р02692 p=0,038) при оценке симптомов по шкале выраженности симптомов (MSS) (лицевая боль/давление/напряжение, головная боль при синусовых пазухах, ринорея и заложенность носа). Улучшение MSS по сравнению с исходным уровнем, обнаруженное в двух исследованиях через 2 недели, было на 7−10% больше при применении мометазона фуроата, чем при применении плацебо. Отличия от плацебо в Р02683 составили: −0,81(95% ДИ−1,18,−0,43); в Р02692: −0,40(95% ДИ−0,78,−0,02).

В дополнительном исследовании (А2-3852) изучалось, какое улучшение MSS при риносинусите является минимально необходимым, чтобы больные пациенты воспринимали его как пользу. Было обнаружено, что значение MSS в диапазоне от 0,4 до 0,6 является минимально заметной разницей. В обоих исследованиях с помощью MSS не удалось определить статистически значимую разницу в уменьшении симптомов между амоксициллином ( 500 мг три раза в день) и плацебо. Лечащий врач оценил меньшее количество пациентов, получавших мометазона фуроат, как неэффективное лечение по сравнению с плацебо (p=0,0074). Кроме того, в фазе наблюдения количество рецидивов при применении мометазона фуроата было низким и сравнимым с группами амоксициллина и плацебо.

Дети

В плацебо-контролированном клиническом исследовании, в котором дети (n=49/группа) получали мометазона фуроат в суточной дозе 100 мкг в сутки на протяжении одного года, задержка скорости роста не наблюдалась.

Имеются ограниченные данные о безопасности и эффективности спрея назального мометазон у детей в возрасте от 3 до 5 лет, и соответствующий диапазон доз не может быть установлен. В исследовании с участием 48 детей в возрасте от 3 до 5 лет, получавших лечение мометазона фуроатом интраназально в дозах по 50,100 или 200 мкг/сутки на протяжении 14 дней, не было отмечено значимых различий при сравнении с плацебо по среднему изменению уровня кортизола в плазме в ответ на стимуляционную пробу с тетракозактрином.

Биодоступность мометазона фуроата при применении в форме водного назального спрея составляет <1%, в плазме крови, при использовании метода количественного определения с порогом чувствительности 0,25 пг/мл.

Не применимо, поскольку мометазон плохо всасывается при интраназальном применении.

Небольшое количество препарата, которое потенциально может быть проглоченным и абсорбированным, подвергается активному первичному метаболизму в печени.

Мометазона фуроат, который попадает в желудочно-кишечный тракт после интраназального применения, активно метаболизируется, и его метаболиты выводятся с мочой и желчью.

Специфических токсических эффектов мометазона обнаружено не было. Все возникшие эффекты были классовыми эффектами группы препаратов и были связаны с усилением фармакологических эффектов глюкокортикоидов. Доклинические исследования показали, что мометазона фуроат лишен андрогенной, антиандрогенной, эстрогенной или антиэстрогенной активности. Однако, как и другие глюкокортикоиды, он проявляет легкий антиутеротрофический эффект и задерживает расширение влагалища на животных моделях при высоких пероральных дозах 56 мг/кг/день и 280 мг/кг/день.

Как и другие глюкокортикоиды, мометазон проявлял кластогенный потенциал in vitro в высоких концентрациях. Однако с учетом общего количества исследований, проведенных in vitro и in vivo, не следует ожидать мутагенного эффекта при терапевтически значимых дозах.

Мометазона фуроат, как и другие глюкокортизоны, оказывает тератогенное действие на грызунов и кроликов. Наблюдаемые эффекты включали пупочные грыжи у крыс, расщелины неба у мышей, агенезию желчного пузыря, пупочные грыжи и искривление передних лап у кроликов. У крыс, мышей и кроликов также наблюдалось снижение прибавки массы тела матери и изменения в росте плода (более низкая масса плода и/или задержка окостенения), а также более низкая выживаемость приплода у мышей.

Канцерогенный потенциал вдыхаемого мометазона фуроата (аэрозоль с пропеллентом CFC и поверхностно-активным веществом) в концентрациях от 0,25 до 2,0 мкг/л изучался в ходе двух 24 -месячных исследований на мышах и крысах. Наблюдались типичные эффекты, связанные с глюкокортикостероидами, в том числе несколько неопухолевых поражений. Статистически значимой зависимости доза-реакция не было продемонстрировано ни для одного из типов опухолей.

В исследованиях репродуктивной функции при подкожном введении мометазона фуроата в дозе 15 мкг/кг наблюдались пролонгированная беременность и затяжные и трудные роды со снижением неонатальной выживаемости и массы тела или снижением прибавки массы тела. На фертильность не повлияло.

• Микрокристаллическая целлюлоза и кармеллоза натрия,
• натрия цитрат,
• глицерин,
• лимонная кислота моногидрат,
• полисобрат 80,
• бензалкония хлорид,
• вода очищенная.

Не применимо.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25∘C .

Не замораживать.

Во флаконе содержится 18 г ( 140 доз) препарата.

18 г лекарственного препарата в белом пластиковом флаконе с распылительной насадкой и пластиковой крышкой. 1 флакон вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку.

Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует утилизировать в соответствии с установленными национальным законодательством требованиями.

Без рецепта врача.

Иностранное производственно-торговое унитарное предприятие «Реб-Фарма».

223216, Республика Беларусь, Минская обл.,

Червенский р-н, г.п. Смиловичи, ул. Садовая, 1,

тел./факс: (+375) 1724026 35,

e-mail: rebpharma@rebpharma.by

REB PHARMA