Дротаверина гидрохлорид

ДРОТАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД, таблетки 40 мг.

Каждая таблетка содержит действующее вещество — дротаверина гидрохлорид — 40 мг.

Вспомогательные вещества, наличие которых в составе необходимо учитывать: лактоза моногидрат.

Полный список вспомогательных веществ см. в пункте «Перечень вспомогательных веществ».

Узнать больше о действующем веществе

Таблетки от светло-желтого с зеленоватым оттенком до желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Допускается мраморность на поверхности таблеток.

• спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит холангит, папиллит;
• спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря;
• при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и метеоризмом;
• головные боли тензионного типа;
• в гинекологии: дисменорея.

Взрослые

Обычная суточная доза составляет 120−240 мг, т.е. 3−6 таблеток в день, которые следует принимать в 2−3 приема. Однократная доза для взрослых 40−80 мг (1-2 таблетки).

Дети

Клинические испытания по применению дротаверина у детей не проводились.

В случаях, когда прием дротаверина у детей необходим:

Дети 6-12 лет: Рекомендованная суточная доза для детей в возрасте старше 6 лет составляет 80 мг, т.е. 2 таблетки в день, которые следует принимать в 2 приема. Однократная доза для детей 6-12 лет — 40 мг (1 таблетка).

Дети старше 12 лет: Рекомендованная суточная доза для детей в возрасте старше 12 лет составляет 160 мг, т.е. 4 таблетки в день, которые следует принимать в 2−4 приема. Однократная доза для детей в возрасте старше 12 лет составляет 40−80 мг, т.е. 1−2 таблетки.

Данные по применению препарата детьми младше 6 лет отсутствуют.

• повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата (см. раздел «Перечень вспомогательных веществ»);
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность (низкий сердечный выброс).

Применение препарата у пациентов с гипотензией требует осторожности.

Безопасность и эффективность дротаверина у детей и подростков в клинических испытаниях не установлены.

Препарат содержит лактозы моногидрат, в связи с чем его не следует принимать пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Ингибиторы фосфодиэстеразы, такие как папаверин, снижают антипаркинсонический эффект леводопы, то есть могут усилить ригидность и тремор.

Беременность

По ретроспективным данным ограниченных клинических исследований и данным исследований у животных прием дротаверина внутрь не оказывал тератогенного или эмбриотоксического действия, а также неблагоприятного воздействия на течение беременности (см. раздел «Данные доклинической безопасности»). Несмотря на это, при применении препарата у беременных женщин следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после тщательной оценки соотношения пользы и риска для матери и риска для ребенка.

Грудное вскармливание

Исследований по экскреции дротаверина в материнское молоко у животных не проводилось. В связи с отсутствием таких исследований у животных и клинических данных назначать дротаверин в период лактации не рекомендуется.

Фертильность

Данные о влиянии препарата на фертильность отсутствуют.

Пациентов следует предупредить о том, что в случае появления головокружения следует избегать потенциально-опасных видов деятельности, таких как управление транспортными средствами и работа с механизмами.

Частота развития нежелательных реакций приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (от 1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).

Нарушения со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, бессонница.

Нарушения со стороны сердца: редко — учащенное сердцебиение, гипотензия.

Желудочно-кишечные нарушения: редко — тошнота, запор.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза — риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении МЗ РБ», http://www.rceth.by).

Симптомы

Симптомы передозировки дротаверина гидрохлорид связаны с нарушениями сердечного ритма и сердечной проводимости, включая атриовентрикулярную блокаду и остановку сердца, что может привести к летальному исходу.

Лечение

В случае передозировки пациент должен находиться под медицинским наблюдением и получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Рекомендуется индукция рвоты и/или промывание желудка.

Фармакотерапевтическая группа: средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта. Папаверин и его производные.

ATX: A03AD02.

Механизм действия

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина и приводит к расслаблению гладкой мускулатуры.

Дротаверин ингибирует ФДЭ IV in vitro без ингибирования изоэнзимов ФДЭ III и ФДЭ V. Для снижения сократительной способности гладких мышц ФДЭ IV функционально очень важна и ее селективные ингибиторы могут быть полезны при лечении гиперкинетических заболеваний и различных симптомов, обусловленных спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта.

Изоэнзим ФДЭ III гидролизует цАМФ в гладкой мускулатуре миокарда и сосудов и это объясняет тот факт, что дротаверин является эффективным спазмолитическим агентом без серьезных сердечно-сосудистых побочных действий и сильной сердечно-сосудистой терапевтической активности.

Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры, вызванных нарушением нервной регуляции и саморегуляции как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах.

Благодаря своему сосудорасширяющему действию он улучшает кровообращение в тканях. Его действие сильнее, чем у папаверина, а всасывание — более быстрое и полное, он меньше связывается с белками плазмы. Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.

Дротаверин быстро и полностью всасывается, как после перорального приема, так и после внутримышечного введения.

Дротаверин в высокой степени связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (95−98%), α- и β-глобулинами. Максимальная концентрация в плазме достигается через 45−60 минут после приема внутрь.

Дротаверин практически полностью метаболизируется в печени. После первого прохождения через печень 65% дозы находятся в системном кровообращении в неизмененном виде.

Дротаверин метаболизируется в печени, период его полувыведения составляет 8−10 часов. После первого прохождения через печень 65% дозы находятся в кровообращении в неизменном виде. За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% выводится с мочой и около 30% — с калом. Дротаверин выводится в основном в виде метаболитов, исходное соединение в моче не обнаруживается.

В исследованиях хронической токсичности дротаверин не оказывал эмбриотоксического и тератогенного действия.

В исследованиях in vitro и в исследовании на животных данные, свидетельствующие о мутагенности и канцерогенности дротаверина, получены не были.

Повидон К-25, лактоза моногидрат, тальк, кальция стеарат, картофельный крахмал.

Не применимо.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Хранить контурные ячейковые упаковки во внешней упаковке при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном и невидимом для детей месте.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки в рулонах на основе алюминиевой фольги для лекарственных препаратов. Одну или две контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Упаковка для стационаров: 400 контурных ячейковых упаковок с листком-вкладышем помещают в коробку из картона.

Нет особых требований к утилизации.

Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленном порядке.

Без рецепта врача.

РУП «Белмедпрепараты»,

Республика Беларусь, 220007, г. Минск,

ул. Фабрициуса, 30, тел./факс:(+375 17) 22037 16,

e-mail: medic@belmedpreparaty.com

Белмедпрепараты

ДРОТАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД, 20 мг/мл, раствор для инъекций.

Одна ампула содержит действующее вещество: дротаверина гидрохлорид — 40,0 мг.

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: натрия метабисульфит E 223, спирт этиловый ректификованный из пищевого сырья 95%.

Полный список вспомогательных веществ см. в разделе «Перечень вспомогательных веществ».

Узнать больше о действующем веществе

Раствор для инъекций.

Прозрачный желтый с зеленоватым оттенком раствор.

• спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
• спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии (когда применение лекарственного препарата в виде таблеток невозможно):

• при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит;
• при гинекологических заболеваниях: дисменорея.

Режим дозирования

Взрослые

Средняя суточная доза составляет 40−240 мг препарата Дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1−3 введения в сутки) внутримышечно.

Суточная доза составляет 40−80 мг внутривенно медленно при острых коликах при желче- и мочекаменной болезни.

Препарат противопоказан к применению у детей.

Способ применения

Для внутримышечного и внутривенного применения.

• гиперчувствительность к действующему веществу ДРОТАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Перечень вспомогательных веществ»;
• повышенная чувствительность к натрия метабисульфиту;
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность (низкий сердечный выброс);
• период родов;
• период грудного вскармливания;
• детям в возрасте до 18 лет.

Препарат содержит натрия метабисульфит, который редко может вызывать реакции гиперчувствительности, бронхоспазм и анафилактическую реакцию, особенно у пациентов с аллергией или астмой в анамнезе. При повышенной чувствительности к данному веществу инъекционную форму применять нельзя.

Лекарственный препарат содержит около 129 мг этанола в одной ампуле (2 мл), что примерно равно 3,44 мл пива или 1,43 мл вина. Небольшое количество алкоголя в лекарственном препарате не оказывает заметного эффекта. Необходимо учитывать в случае беременных женщин и таких групп высокого риска, как пациенты с заболеваниями печени, эпилепсией, страдающие алкоголизмом.

При беременности лекарственный препарат следует применять с осторожностью (см. раздел «Фертильность, беременность и лактация»).

При гипотонии применение препарата требует особой осторожности.

Из-за риска обморока/коллапса внутривенно препарат следует вводить только пациентам, находящимся в положении лежа на спине.

Дети

Безопасность и эффективность препарата Дротаверина гидрохлорид у детей и подростков в клинических исследованиях не установлены.

Ингибиторы фосфодиэстеразы, такие как дротаверин и папаверин, снижают антипаркинсонический эффект леводопы, при этом может усиливаться ригидность скелетных мышц и тремор.

Беременность

Как показали результаты ретроспективных клинических исследований и исследований на животных, пероральное применение не показало каких-либо признаков прямого или косвенного негативного воздействия на течение беременности, эмбриональное развитие, роды или течение послеродового периода.

Несмотря на это, следует соблюдать осторожность при применении препарата у беременных женщин. Лекарственный препарат Дротаверина гидрохлорид не следует применять во время родов.

Кормление грудью

В связи с отсутствием необходимых клинических данных назначать препарат в период кормления грудью не рекомендуется.

Фертильность

Данные о влиянии препарата на фертильность отсутствуют.

При назначении терапевтических доз парентерально, в особенности внутривенно (может возникнуть головокружение), пациентов следует предупредить о том, что они должны избегать потенциально опасной деятельности, такой как управление автомобилем и другими механизмами.

Нежелательные реакции сгруппированы в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости. Частоту нежелательных реакций классифицировали следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных частоту возникновения оценить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы:

редко — аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд);

частота неизвестна — анафилактический шок (с летальными и нелетальными последствиями при применении инъекционной формы).

Нарушения со стороны нервной системы:

редко — головная боль, головокружение, бессонница.

Нарушения со стороны сердца:

редко — учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны сосудов:

редко — гипотензия.

Желудочно-кишечные нарушения:

редко — тошнота, запор.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

редко — реакции в месте введения препарата.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях.

Республика Беларусь

Адрес: 220037, г. Минск, пер. Товарищеский, 2а

УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»

Телефон: +375 (17) 242-00-29

Факс: +375 (17) 242-00-29

Электронная почта: rcpl@rceth.by

Сайт: https://www.rceth.by

Симптомы

Передозировка дротаверином может вызывать нарушения сердечного ритма и сердечной проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, что может привести к летальному исходу.

Лечение

В случае передозировки пациент должен находиться под медицинским наблюдением и получать симптоматическое и поддерживающее лечение.

Фармакотерапевтическая группа: Препараты для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта. Папаверин и его производные.

Код ATX: A03AD02.

Механизм действия

Препарат Дротаверина гидрохлорид представляет собой производное изохинолина, которое оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина и приводит к расслаблению гладкой мускулатуры.

Дротаверин ингибирует ФДЭ IV in vitro без ингибирования изоэнзимов ФДЭ III и ФДЭ V. ФДЭ IV функционально очень важна для снижения сократительной способности гладких мышц, селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических заболеваний и различных симптомов, обусловленных спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта.

Изоэнзим ФДЭ III гидролизует цАМФ в гладкой мускулатуре миокарда и сосудов и это объясняет тот факт, что препарат Дротаверина гидрохлорид является эффективным спазмолитическим агентом без серьезных сердечно-сосудистых нежелательных действий и сильной сердечно-сосудистой терапевтической активности.

Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры, вызванных нарушением нервной регуляции и саморегуляции как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах.

Благодаря своему сосудорасширяющему действию он улучшает кровообращение в тканях. Действие лекарственного препарата Дротаверина гидрохлорид сильнее, чем у папаверина, а всасывание — более быстрое и полное, он меньше связывается с белками плазмы. Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.

Лекарственный препарат Дротаверина гидрохлорид быстро и полностью всасывается, как после перорального приема, так и после внутримышечного введения.

Лекарственный препарат Дротаверина гидрохлорид в высокой степени связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (95−98%), γ- и β-глобулинами. Максимальная концентрация в плазме достигается через 45−60 минут после приема внутрь.

Лекарственный препарат Дротаверина гидрохлорид практически полностью метаболизируется в печени. После первого прохождения через печень 65% дозы находятся в системном кровообращении в неизмененном виде.

Лекарственный препарат Дротаверина гидрохлорид метаболизируется в печени, период его полувыведения составляет 8-10 часов.

После первого прохождения через печень 65% дозы находятся в кровообращении в неизменном виде. За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% выводится, с мочой и около 30% — с калом. Лекарственный препарат Дротаверина гидрохлорид выводится в основном в виде метаболитов, исходное соединение в моче не обнаруживается.

Данные доклинических исследований фармакологии безопасности, токсичности повторных доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной токсичности не указывают на особую опасность для человека.

В исследованиях in vitro и in vivo дротаверин не вызывал задержку реполяризации желудочков.

Лекарственный препарат Дротаверина гидрохлорид не оказывал генотоксичного действия в стандартных анализах in vitro и in vivo (включая тест Эймса, анализ на клетках мышиной лимфомы, микроядерный тест).

Лекарственный препарат Дротаверина гидрохлорид не оказывал влияния на фертильность и развитие эмбриона/плода у крыс и у кроликов.

• Натрия метабисульфит E 223;
• Спирт этиловый ректификованный из пищевого сырья 95%;
• Вода для инъекций.

Не применимо.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Хранить блистер в пачке для защиты от света при температуре не выше 25°C.

По 2 мл в ампулы. На ампулу наклеивают этикетку самоклеящуюся. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (блистер) из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги. 1 или 2 блистера вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона. Допускается упаковка ампул со скарификатором ампульным.

Нет особых требований к утилизации.

Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленном порядке.

По рецепту.

РУП «Белмедпрепараты»,

Республика Беларусь, 220007, г. Минск,

ул. Фабрициуса, 30,

тел./факс: (+375 17) 22037 16,

e-mail: medic@belmedpreparaty.com

Белмедпрепараты