Кетотифен (РУП «Белмедпрепараты»)

Торговое название: Кетотифен.

Международное непатентованное название: Ketotifen.

Состав: каждая таблетка содержит: активное вещество — кетотифен (в виде кетотифена гидрофумарата) — 1 мг; вспомогательные вещества — целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, лактоза моногидрат.

Узнать больше о действующем веществе

Форма выпуска: таблетки.

Описание: таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые.

Профилактика и лечение мультисистемных аллергических заболеваний:

• хроническая идиопатическая крапивница (например, холодовая крапивница);
• аллергический ринит с сопутствующей бронхиальной астмой или без нее;
• аллергический конъюнктивит;
• атопический дерматит.

Применение Кетотифена не заменяет лечения кортикостероидами (ингаляционными или системными), если кортикостероиды показаны для лечения бронхиальной астмы.

Препарат принимают внутрь во время еды.

Взрослым назначают по 1 мг (1 таблетка) два раза в день (утром и вечером).

У пациентов, склонных к седации, рекомендуется медленное повышение дозы в течение первой недели. Рекомендуется начинать прием по 1 таблетке один раз в день вечером и увеличивать дозу в течение 5 дней до полной суточной дозы. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг (4 таблетки) и разделить на два приема. При использовании более высоких доз можно ожидать более быстрого наступления эффекта.

Детям в возрасте старше 3 лет назначают по 1 мг ( 1 таблетка) два раза в день (утром и вечером). Учитывая, что при исследовании фармакокинетики была установлена высокая скорость метаболизма кетотифена, у детей может потребоваться назначение более высоких доз лекарственного средства в пересчете на килограмм массы тела для достижения оптимального эффекта. При этом переносимость таких доз остается хорошей.

Одновременный прием бронхолитиков. При приеме кетотифена частота приема бронхолитических средств может быть снижена.

Применение у пожилых людей. При назначении кетотифена пожилым лицам коррекции дозы не требуется.

Продолжительность терапии

Для достижения полного терапевтического эффекта кетотифена требуется несколько недель. В случае, если в течение нескольких недель у пациента не отмечена реакция на прием кетотифена, его дальнейшее применение для достижения стойкого эффекта должно продолжаться не менее 2−3 месяцев. Отмена кетотифена должна проводиться постепенно в течение 2−4 недель, при этом возможно обострение симптомов аллергического заболевания.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, беременность, период лактации (при необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание), детский возраст до 3 лет, эпилепсия и судороги в анамнезе.

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Нежелательна резкая отмена предшествовавшего лечения бета-адреностимуляторами, глюкокортикостероидами, препаратами адренокортикотропного гормона у больных бронхиальной астмой и бронхоспастическим синдромом после присоединения к терапии кетотифена, отмену проводят в течение минимум 2 недель, постепенно снижая дозы.

Лечение прекращают постепенно, в течение 2−4 недель (возможен рецидив астматических симптомов).

Лицам, чувствительным к седативному действию, в первые 2 недели препарат назначают малыми дозами.

Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы.

У пациентов, одновременно получающих пероральные гипогликемические лекарственные средства, следует контролировать число тромбоцитов в периферической крови.

Во время лечения кетотифеном крайне редко возможно возникновение судорог.

Поскольку кетотифен может снизить порог судорожной готовности, он противопоказан пациентам с эпилепсией (см. раздел «Противопоказания»).

У пациентов с хронической идиопатической крапивницей не проводилось исследований эффективности и длительного (свыше 4 недель) приема кетотифена.

В случае интеркуррентных инфекций терапия кетотифеном должна быть дополнена антибактериальным лечением.

Таблетки Кетотифен содержат лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или мальабсорбцией глюкозо-галактозы не следует принимать кетотифен.

Усиливает действие седативных, снотворных, антигистаминных лекарственных средств, этанола.

При совместном приеме кетотифена и пероральных гипогликемических лекарственных средств необходимо контролировать содержание тромбоцитов в связи с увеличением вероятности развития тромбоцитопении.

Хотя нет никаких доказательств тератогенного эффекта, принимать кетотифен во время беременности не рекомендуется.

Кетотифен выделяется с грудным молоком, поэтому матери, получающие кетотифен, не должны кормить ребенка грудью.

Кетотифен может ослабить ответную реакцию пациента. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000,<1/100); редко (≥1/10000,<1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Со стороны центральной нервной системы: нечасто — головокружение, замедление скорости реакции (исчезают через несколько дней терапии), седативный эффект, ощущение усталости; редко — беспокойство, нарушения сна, нервозность (особенно у детей); неизвестно — судороги, сонливость, головная боль.

Со стороны иммунной системы: очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, тяжелые кожные реакции.

Со стороны кожи: неизвестно — сыпь, крапивница.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — повышение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта; редко — диспептические явления; неизвестно — тошнота, рвота, запоры, диарея.

Со стороны печени: очень редко — гепатит, повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны обмена веществ: редко — увеличение веса.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — дизурия, цистит.

Симптомы: сонливость, нистагм, спутанность сознания, дезориентация, бради- или тахикардия, снижение артериального давления, одышка, цианоз, судороги, повышенная возбудимость (особенно у детей), возможно развитие комы.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка (если прошло немного времени с момента приема), назначение активированного угля, солевых слабительных; симптоматическое лечение, при развитии судорожного синдрома — барбитураты короткого действия и бензодиазепины. Диализ неэффективен.

Фармакотерапевтическая группа: Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТС: R06AX17.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фармакологическое действие — мембраностабилизирующее, противоаллергическое, антигистаминное, противоастматическое. Тормозит высвобождение гистамина и других медиаторов (таких как медленно реагирующая субстанция анафилаксии, лимфокины) из тучных клеток и базофилов. Неконкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, ингибирует фосфодиэстеразу, повышает уровень циклического аденозинмонофосфата в клетках, блокирует кальциевые каналы клеток, является функциональным антагонистом лейкотриенов. Подавляет сенсибилизацию эозинофилов цитокинами, препятствует эозинофильной инфильтрации в местах аллергического воспаления в дыхательных путях. Предотвращает развитие симптомов гиперреактивности дыхательных путей, обусловленной фактором активации тромбоцитов или воздействием аллергенов. Предупреждает развитие бронхоспазма (не оказывает бронхорасширяющего действия). Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему.

Всасываемость — практически полная, биодоступность — около 50%(из-за наличия эффекта «первого прохождения» через печень). Одновременный прием пищи не влияет на степень абсорбции (биодоступность) кетотифена.

Время достижения максимальной концентрации в плазме — 2−4 ч, связь с белками плазмы — 75%. Проходит через гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени.

Выводится почками в виде метаболитов (главный метаболит — кетотифен N-глюкуронид фармакологически неактивен). В течение 48 ч почками выводится основная часть принятой дозы (1% — в неизмененном виде и 60−70% — в виде метаболитов). Выведение двухфазное: время полувыведения первой фазы−3−5 ч, второй — 21 ч.

Особенности фармакокинетики у детей. Метаболизм кетотифена у детей такой же, как у взрослых, но клиренс выше у детей. Поэтому для детей старше 3 лет требуетсятакая же суточная доза, как и для взрослых.

Особенности фармакокинетики y пациентов с нарушениями функции печени. Специальных исследований фармакокинетики кетотифена у данной группы лиц не проводилось. Поскольку кетотифен метаболизируется в печени путем глюкуронирования, у лиц с тяжелыми нарушениями функции печени возможно замедление метаболизма и повышение концентрации кетотифена в крови.

Особенности фармакокинетики y пациентов с нарушениями функции почек. Специальных исследований фармакокинетики кетотифена у данной группы лиц не проводилось. Учитывая, что 60−70% препарата выводится с мочой в виде метаболитов, тяжелые нарушения функции почек могут сопровождаться увеличением концентрации метаболитов в крови и возрастанием риска развития их нежелательных эффектов.

• целлюлоза микрокристаллическая,
• кроскармеллоза натрия,
• магния стеарат,
• кремния диоксид коллоидный безводный,
• лактоза моногидрат.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить блистер в пачке для защиты от света при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги. Один или три блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Без рецепта.

РУП «Белмедпрепараты»,

Республика Беларусь, 220007, г. Минск,

ул.Фабрициуса,30,т./ф.:(+375 17)220 37 16,

e-mail: medic@belmedpreparaty.com

Белмедпрепараты