Ацикловир
Краткая характеристика
Ацикловир — это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ, Varicella zoster virus), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.
Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ) характеризуется высокой избирательностью. Фермент тимидинкиназа здоровых, неинфицированных клеток не использует ацикловир в качестве субстрата, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ и ЭБВ превращает ацикловир в ацикловира монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и ингибирует репликацию вирусной ДНК, что приводит к обрыву цепи вследствие включения ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК.
Проникновение через плаценту
В регистре по применению ацикловира во время беременности в постмаркетинговом периоде были зарегистрированы случаи исходов беременности у женщин, получавших лечение ацикловиром в любой форме выпуска. Результаты не показали увеличения числа врожденных дефектов у новорожденных, по сравнению с общей популяцией, и любые врожденные дефекты не показали однозначной или последовательной закономерности, позволяющей сделать предположение об их общем происхождении.
Системное введение ацикловира, в соответствии с принятыми на международном уровне стандартными тестами, не вызывало эмбриотоксических или тератогенных эффектов у кроликов, крыс или мышей. В нестандартном тесте на крысах наблюдались аномалии развития плода, но только после введения высоких подкожных доз, которые вызывали токсичность у материнского организма. Клиническая значимость этих результатов остается сомнительной.
При местном применении системная адсорбция очень низкая, поэтому каких либо токсических реакций не ожидается.
Проникновение в грудное молоко
После приема внутрь ацикловира в дозе 200 мг 5 раз/день, ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих от 0,6 до 4,1 соответствующих концентраций в плазме. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сутки.
При местном применении системная адсорбция очень низкая, поэтому каких либо токсических реакций не ожидается.
Группа ATC (АТХ)
J05AB АНТИВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ: Нуклеозиды и нуклеотиды, исключая ингибиторы обратной транскрипта D06BB СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ: Противовирусные средстваТорговые наименования препаратов
- Зовиракс®
Крем для наружного применения 50мг/г(5%) - Гевиран
Таблетки, покрытые оболочкой 200мг Таблетки, покрытые оболочкой 400мг Таблетки, покрытые оболочкой, 800мг - Ацикловир-Белмед Таблетки 200мг Таблетки 400мг
- Ацикловир
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 250мг Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 250мг Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1000мг Мазь для наружного применения 50мг/г(5%)