Цефуроксим

Cefuroxime

Краткая характеристика

Цефуроксима аксетил гидролизуется ферментами эстеразами в активный антибиотик цефуроксим.

Цефуроксим блокирует синтез клеточных стенок бактерий вследствие соединения с пенициллин-связывающими протеинами. Процесс биосинтеза клеточной стенки (пептидогликана) прерывается, что приводит к лизису бактериальной клетки и ее гибели.

Механизм устойчивости

Устойчивость бактерий к цефуроксиму может возникать вследствие одного или нескольких из следующих механизмов:

  • гидролиз бета-лактамазами, в том числе бета-лактамазами расширенного спектра (ESBL), а также ферментами AmpC, которые у некоторых видов аэробных грамотрицательных бактерий могут подвергаться индукции или устойчивой дерепрессии;
  • сниженное сродство пенициллин-связывающих протеинов к цефуроксиму;
  • непроницаемость внешнего слоя стенки, ограничивающего доступ цефуроксима к пенициллин-связывающим протеинам у грамотрицательных бактерий;
  • насосы у бактерий, активно выводящие цефуроксим из клетки.

Следует ожидать, что бактерии, приобретшие устойчивость к другим инъекционным цефалоспоринам, будут обладать устойчивостью к цефуроксиму.

В зависимости от механизма устойчивости, бактерии, приобретшие устойчивость к пенициллинам, могут демонстрировать пониженную чувствительность или устойчивость к цефуроксиму.

Проникновение через плаценту

Беременным женщинам следует соблюдать особую осторожность при применении препарата цефуроксима, особенно в первом триместре. Исследования на животных показали отсутствие вредного действия на беременность, развитие эмбриона или плода, роды и постнатальное развитие.

Было показано, что после внутривенного и внутримышечного введения матери, цефуроксим проходит плацентарный барьер и достигает терапевтических концентраций в амниотической жидкости и пуповинной крови.

Проникновение в грудное молоко

Цефуроксим проникает в грудное молоко в небольших количествах. В терапевтических дозах появление нежелательных эффектов не ожидается, однако риск возникновения грибковой инфекции или диареи полностью исключить нельзя. При возникновении этих эффектов кормление грудью должно быть прекращено.

Также следует принять во внимание риск возникновения гиперчувствительности.