1. Главная
  2. Действующие вещества
  3. Метопролол

Метопролол

Metoprolol

Краткая характеристика

Метопролол — кардиоселективный бета-1-блокатор, который в значительно более низких дозах способен блокировать бета-1-рецепторы по сравнению с бета-2-рецепторами. Метопролол не обладает собственным симпатомиметическим или мембраностабилизирующим эффектом.

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической нервной системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, минутного объема и артериального давления при физических и умственных нагрузках и стрессе.

По сравнению с неселективными бета-блокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Препарат существенно не изменяет сердечно­сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

В кратковременных клинических исследованиях было установлено, что метопролол незначительно повышает уровень триглицеридов и незначительно понижает уровень свободных жирных кислот в плазме крови. В некоторых случаях наблюдалось незначительное понижение уровня ЛПВП.

При гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его наполнения и диастолической функции.

У мужчин со средней или умеренной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых нарушений (прежде всего, внезапную смерть, смертельные и не смертельные инфаркты миокарда и инсульты).

Как и другие бета-блокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде посредством снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Путем снижения частоты сердечных сокращений и соответствующего удлинения диастолы метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком.

Проникновение через плаценту

Метопролол можно назначать во время беременности только при крайней необходимости.

Метопролол проникает через плацентарный барьер.

  • Бета-адренолитические препараты могут ухудшать перфузию плаценты и стать причиной смерти плода, а также преждевременных родов.
  • Наблюдалась задержка внутриутробного развития плода после длительного применения метопролола у беременных с умеренным повышением артериального давления.
  • Бета-адренолитические препараты могут удлинять течение родов и вызывать брадикардию у плода и новорожденного.
  • Имеются также сообщения о появлении гипогликемии, гипотонии, повышенной билирубинемии, а также затрудненной реакции на гипоксемию тканей у новорожденного.

Бета-блокаторы могут вызвать брадикардию у плода и новорожденного. Во время последнего триместра беременности и во время родов эти препараты назначаются с учетом вышеизложенного. Метопролол следует постепенно отменять за 48-72 часа до предполагаемой даты родов. Если это невозможно, то новорожденного следует мониторировать в течение 48-72 часов после родов по поводу развития признаков и симптомов бета-блокады (например, сердечных и легочных осложнений).

Проникновение в грудное молоко

Метопролол можно назначать во время грудного вскармливания только при крайней необходимости.

Метопролол концентрируется в грудном молоке в количестве, приблизительно в три раза превышающем его уровень в плазме крови матери. При приеме внутрь терапевтических доз препарата риск нежелательных реакций у грудных младенцев низок.

Несмотря на то, что после применения лекарства в терапевтических дозах риск вредного воздействия на грудного ребенка невелик (за исключением людей с медленным метаболизмом), за грудным ребенком, который находится на грудном вскармливании, необходимо наблюдать с точки зрения признаков блокирования бета-адренергических рецепторов.

Исследование матерей, принимающих бета-блокаторы во время кормления грудью, показало численное, но не статистически значимое увеличение числа побочных реакций у тех, кто принимал какие-либо бета-блокаторы. Несмотря на то, что возраст младенцев был сопоставлен с возрастом младенцев контрольной группы, возраст пораженных младенцев не был указан. Из 6 матерей, принимавших метопролол, ни одна не сообщила о побочных эффектах у ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

В проспективном исследовании беременных пациенток, принимающих бета-блокаторы, матерей попросили заполнить анкету о послеродовом грудном вскармливании и любых побочных эффектах у их младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Две матери сообщили о приеме метопролола в незаявленных дозах во время грудного вскармливания. Ни один из них не сообщил о каких-либо побочных реакциях у своих младенцев, находящихся на грудном вскармливании.

Группа ATC (АТХ)

C07AB БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ: Селективные бета-адреноблокаторы

Торговые наименования препаратов

Действующее вещество Метопролол (Metoprolol) входит в состав препаратов: