Преднизолон

Преднизолон — синтетический глюкокортикостероидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует с цитоплазматическими рецепторами глюкокортикостероидов (ГКС) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).

Белковый обмен:

• уменьшает количество глобулинов в плазме,
• повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин в плазме крови),
• снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен:

• повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов,
• перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота),
• приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен:

• увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта;
• повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь);
• увеличивает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза);
• способствует развитию гипергликемии.

Водно-электролитный обмен:

• задерживает натрий и воду в организме,
• стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность),
• снижает абсорбцию кальция из желудочно-кишечного тракта,
• снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с

• угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления;
• индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту;
• с уменьшением проницаемости капилляров;
• стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл.

Действует на все этапы воспалительного процесса:

• ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов,  способствующих  процессам  воспаления,  аллергии  и  др.),
• синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин-1, фактор некроза опухоли альфа и др.);
• повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен

• вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов),
• подавлением миграции В-лимфоцитов и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате

• снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии,
• торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ,
• уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов; тучных клеток;
• подавления развития лимфоидной и соединительной ткани,
• снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии,
• угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ) и вторично синтез эндогенных ГКС.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

При местном применении подавляет кожную воспалительную реакцию, уменьшает вазодилатацию и повышенную проницаемость сосудов в очаге воспаления, уменьшает зуд и боль в месте нанесения.