Ривароксабан
Краткая характеристика
Ривароксабан — это антитромботическое средство, селективный прямой ингибитор фактора Ха.
Механизм действия: Ривароксабан высокоселективно и напрямую ингибирует фактор Ха (десятый активированный фактор свертывания крови). Это прерывает как внутренний, так и внешний пути каскада свертывания крови и приводит к подавлению образования тромбина и, как следствие, предотвращает формирование тромбов.
Ривароксабан не ингибирует тромбин (активированный II фактор) и не воздействует на тромбоциты.
При приеме внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в крови достигается через 2–4 часа после приема. Биодоступность дозы 10 мг высокая (80–100%) и не зависит от приема пищи. Для дозы 20 мг биодоступность натощак составляет около 66%, но при приеме с пищей увеличивается, достигая высокой абсорбции. Поэтому дозировки 15 мг и 20 мг рекомендуется принимать во время еды.
Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время (ПВ) и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). Однако в период лечения проведение рутинного мониторинга параметров свертывания крови не требуется.
Проникновение через плаценту
Исследования показали, что ривароксабан может достигать фетального кровообращения, что связано с его способностью преодолевать плаценту.
Проникновение в грудное молоко
Данные о проникновении ривароксабана в грудное молоко ограничены, но известно, что ривароксабан может выделяться в молоко в небольших количествах. В клинических исследованиях на животных и ограниченных данных о людях было показано, что концентрации ривароксабана в молоке могут быть низкими, но точные уровни и их влияние на младенца не были окончательно определены.
Прямых масштабных исследований о безопасности ривароксабана при грудном вскармливании нет, и из-за ограниченной информации о возможных рисках для младенца, большинство рекомендаций советуют избегать применения ривароксабана в период грудного вскармливания, особенно в высоких дозах или при длительном применении.