Силимарин

Силимарин относится к группе гепатопротекторных лекарственных препаратов. Он является смесью полифенольных флавоноидов, полученных из растения Silybum marianum. Известно о шести основных флавоногликанах: силибинин A и B, изосилибинин А и В, силидианин, силикристин и флавоноид таксифолин. Из них самым активным является силибинин.

Механизм действия все еще недостаточно выяснен. Существующие данные доказывают наличие нескольких основных механизмов действия силимарина и силибинина:

Силимарин стабилизирует клеточные мембраны и регулирует проницаемость, в результате чего предотвращается поступление гепатотоксических агентов в гепатоциты. Влияние силимарина на проницаемость мембраны связано с качественными и количественными изменениями в мембранных липидах — холестерол и фосфолипиды. Установлено, что мембраностабилизирующее действие силимарина обусловливается компетитивным взаимодействием с рецепторами к соответствующим токсинам на гепатоцитной мембране.

Силимарин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными радикалами и регулируя внутриклеточное содержание глутатиона. В зависимости от концентрации подавляет микросомальную пероксидацию, вызванную NADPH-Fe²⁺ — ADP. Влияет на ферментные системы, связанные с глутатионом и супероксид дисмутазой. Есть данные, что компоненты силимарина подавляют пероксидацию линолеиновой кислоты, катализированную липоксигеназой и предохраняют печеночные митохондрии и микросомы от образования липидных пероксидов, вызванных различными агентами.

Силимарин усиливает синтез белка за счет специфической стимуляции РНК-полимеразы I, находящейся в ядре. Это приводит к усиленному образованию рибосомной РНК и соответствующему синтезу большего количества структурных и функциональных белков. В результате чего улучшается восстановительная и регенеративная способность печени.

Силимарин ограничивает проникновение известных гепатотоксических ядов в клетки. Есть данные, что силимарин подавляет трансформацию звездообразных клеток печени в миофибробласты, процесс, ответственный за деспозицию коллагеновых волокон, ведущий к циррозу.

Силимарин проявляет противовоспалительное действие в отношении печеночной ткани, при этом ограничивается воспаление печени, уменьшаются воспалительные цитокины (IL1, IL-6, TNF-α, IFN-γ, GM-CSF) и улучшает микроциркуляцию.

Клинически эти фармакодинамические свойства силимарина выражаются в улучшении субъективной и объективной симптоматики и нормализации показателей функционального состояния печени (трансаминазы, гамма-глобулин, билирубин). Это ведет к улучшению общего состояния, уменьшению жалоб, связанных с пищеварением, а у пациентов с нарушением усвоения пищи вследствие заболевания печени, способствует улучшению аппетита и увеличению массы тела.