Наклофен / Naklofen
Инструкциядля специалистов
Наименование лекарственного препарата
Наклофен раствор для инъекций 75 мг/3 мл
Качественный и количественный состав
1 мл раствора для инъекций содержит 25 мг диклофенака натрия.
3 мл раствора для инъекций (1 ампула) содержит 75 мг диклофенака натрия.
Вспомогательные вещества с известным эффектом:
- бензиловый спирт: 120 мг/3 мл раствора;
- натрий: 0,29736 ммоль/3 мл раствора;
- натрия метабисульфит: 3 мг/3 мл раствора.
- пропиленгликоль: 630 мг/3 мл раствора.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор, практически свободный от частиц.
Клинические данные
Показания к применению
Заболевания, при лечении которых необходим противовоспалительный и/или анальгезирующий эффект.
- Воспалительные ревматические заболевания: ревматоидный артрит, спондилоартрит, хронический идиопатический ювенильный артрит, другие артриты.
- Дегенеративный ревматизм суставов и позвоночника: анкилозирующий спондилит; артроз.
- Микрокристаллические артриты: подагра и псевдоподагра.
- Внесуставной ревматизм: периартрит, бурсит, миозит, тендинит, синовит.
- Другие воспалительные и болезненные состояния опорно-двигательного аппарата
Как анальгетик, Наклофен применяется при травмах мягких тканей, различных стоматологических процедурах, после операций, при тяжелых приступах мигрени, почечных и печеночных колики.
Режим дозирования и способ применения
Дозу следует подбирать индивидуально.
Нежелательные реакции могут быть минимизированы при использовании минимальной эффективной дозы в течение наименьшего периода, необходимого для контроля над симптомами.
Наклофен раствор для инъекций не следует применять более двух дней. При необходимости лечение можно продолжить другими формами препарата (кишечнорастворимые таблетки, таблетки пролонгированного действия, капсулы, суппозитории).
Каждая ампула предназначена только для одноразового применения. Раствор должен быть использован сразу же после открытия ампулы. Любое неиспользованное содержимое должно быть утилизировано.
Внутримышечная инъекция
С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте внутримышечной инъекции (что может привести к мышечной слабости, параличу мышц, гипестезии и медикаментозной эмболии сосудов кожи (синдром Николау)) необходимо соблюдать следующие правила.
Необходимо следовать технике проведения инъекции и использовать соответствующую длину иглы (учитывая толщину ягодичного жира пациента), чтобы избежать случайного подкожного введения Наклофена.
Доза обычно составляет одну ампулу 75 мг в сутки путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы с соблюдением правил асептики.
В тяжелых случаях (например, колики) суточную дозу можно увеличить до двух инъекций по 75 мг, между которыми соблюдают интервал в несколько часов (по одной инъекции в каждую ягодицу). В качестве альтернативы одну ампулу 75 мг можно комбинировать с другими лекарственными формами диклофенака натрия (например, таблетки или суппозиториями) до общей максимальной суточной дозы 150 мг.
При приступах мигрени имеющийся клинический опыт ограничен применением следующим образом: лечение начинают как можно раньше назначением 1 ампулы 75 мг, при необходимости лечение продолжают суппозиториями в тот же день в дозе до 100 мг. Суммарная доза в первый день не должна превышать 175 мг. Нет данных о применении диклофенака натрия более 1 дня при мигрени. Если необходимо продолжить лечение в последующие дни, следует ограничиться применением суппозиториев в суточной дозе до 150 мг, разделенной на несколько разовых доз.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Наклофен противопоказан пациентам с почечной недостаточностью (СКФ <15 мл/мин/1,73 м2). Поскольку специальные исследования у пациентов с нарушением функции почек не проводились, конкретные рекомендации по корректировке дозы дать невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении Наклофена у пациентов с нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени
Наклофен противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью. Поскольку специальные исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились, конкретные рекомендации по корректировке дозы дать невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении Наклофена у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени.
Дети
Дозировка Наклофена раствора для инъекций не подходит для применения у детей в возрасте до 18 лет.
Пожилые пациенты (в возрасте 65 и старше)
Для пожилых пациентов обычно не требуется корректировка начальной дозы. Вместе с тем, исходя из общепринятых подходов, необходима осторожность при назначении препарата, особенно у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых пациентов.
Пациенты с застойной сердечной недостаточностью (NYHA-I) или значимыми сердечно-сосудистыми факторами риска
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью (NYHA-I) или неконтролируемой гипертонией терапия препаратом Наклофен, как правило, не рекомендуется. При необходимости препарат назначается пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями или со значительными факторами риска их развития только после тщательной оценки, если лечение было начато раствором для инъекций Наклофен, оно продолжается другими формами препарата (кишечнорастворимыми таблетками, таблетками пролонгированного действия, капсулами, суппозиториями) не более 4 недель — только в дозах < 100 мг в сутки.
Способ применения
Внутримышечное введение. Не рекомендуется смешивать с другими лекарствами в одном шприце.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к диклофенаку, метабисульфиту натрия, или другим компонентам препарата.
- Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, диклофенак противопоказан пациентам, у которых повышенная чувствительность к салицилатам или другим ингибиторам синтеза простагландинов проявляется в виде бронхиальной астмы, крапивницы или ринита.
- Активная язва желудка или кишечника, кровотечение или перфорация.
- Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенные колит).
- Печеночная недостаточность.
- Почечная недостаточность (СКФ <15 мл/мин/1,73м2).
- Установленная застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания.
- У пациентов с высоким риском развития послеоперационных кровотечений, антикоагуляции, неполного гемостаза, нарушений гемопоэза или цереброваскулярных кровотечений.
- Лечение послеоперационной боли после аортокоронарного шунтирования (или с использованием аппарата искусственного кровообращения).
- Последний триместр беременности.
- Детский возраст до 18 лет.
Особые указания и меры предосторожности при применении
Влияние на желудочно-кишечный тракт
При приеме НПВП, включая диклофенак, отмечались желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации, иногда со смертельным исходом, которые наблюдались независимо от периода лечения и сопровождались/не сопровождались проявлением симптомов и серьезными желудочно-кишечными нарушениями в анамнезе. Как правило, они имеют более серьезные последствия у пожилых людей. Если язва или желудочно-кишечное кровотечение возникли у пациентов, получающих диклофенак, лекарственное средство должно быть отменено. Как и при приеме других НПВП, включая диклофенак, необходимо медицинское наблюдение, особенно следует проявлять осторожность при назначении диклофенака у пациентов с симптомами, свидетельствующими о желудочно-кишечных нарушениях, пациентам, имеющим язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации в анамнезе.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации повышается с увеличением дозы НПВП. особенно, у пациентов с язвой в анамнезе, осложненной кровоизлиянием или перфорацией, а также у пожилых людей. У пожилых пациентов отмечается более высокая частота возникновения нежелательных реакций при приеме НПВП, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, иногда со смертельным исходом.
Для снижения риска ЖКТ токсичности у пациентов с язвенными заболеваниями в анамнезе (осложненными кровотечениями или перфорациями) и у пожилых пациентов, лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы препарата.
Данным пациентам, а также пациентам, принимающим лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту в низких дозах, или другие препараты, которые могут увеличить риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ, необходимо рассмотреть вопрос о назначении комбинированной терапии с протекторными лекарственными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы). Пациенты, особенно пожилые, должны сообщать врачу о любых проявлениях необычных абдоминальных симптомов (особенно о ЖКТ кровотечении) особенно на начальных этапах лечения. С осторожностью необходимо назначать Наклофен пациентам, одновременно принимающим лекарственные средства, которые могут увеличивать риск возникновения кровотечений и язв, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (такие как варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства (такие как аспирин).
Тщательное медицинское наблюдение необходимо пациентам, страдающим язвенным колитом или болезнью Крона, т.к. течение данных заболеваний может усугубиться.
НПВП, включая диклофенак, могут быть связаны с повышенным риском несостоятельности желудочно-кишечного анастомоза. Тщательное медицинское наблюдение и осторожность рекомендуется при использовании диклофенака после желудочно-кишечной хирургии.
Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную системы
Результаты клинических испытаний и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске артериальных тромбоэмболических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), связанных с использованием диклофенака, особенно в высокой дозе (150 мг в день) и при длительном лечении.
Пациентам с высоким риском сердечно-сосудистых событий (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) диклофенак назначается только после тщательного обследования.
Риск сердечно-сосудистых событий зависит от дозы и длительности лечения диклофенаком, следовательно, необходимо использовать наименьшую эффективную дозу, наименьшую продолжительность лечения. В зависимости от облегчения симптомов и состояния пациента дозы препарата следует периодически пересматривать.
У пациентов с застойной сердечной недостаточнойстью (NYHA I) или значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) диклофенак допускается применять только после тщательной оценки, а в случаях, когда лечение, начатое раствором для инъекций, продолжается другими формами препарата более 4 недель — только в доза ≤ 100 мг в сутки.
Пациенты должны проявлять настороженность в отношении проявлений и симптомов тяжелых артериотромботических явлений (например, боль в груди, одышка, слабость, невнятная речь), которые могут возникать внезапно. Пациентов следует проинструктировать о необходимости незамедлительного обращения к врачу в подобных случаях.
Гематологические эффекты
При длительном применении диклофенака рекомендуется, как и при длительном приеме других НПВП, контролировать анализ крови.
Как и другие НПВП, диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать пациентов с нарушениями в системе гемостаза.
Респираторные эффекты (астма в анамнезе)
У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (т.е. носовые полипы), хронической обструктивной болезнью легких (особенно, связанные с аллергическим ринитом или имеющие похожие симптомы) реакции на НПВП, такие как обострения астмы, отек Квинке или крапивница, встречаются чаще. Поэтому таким пациентам рекомендуется соблюдать осторожность (готовность к экстренной ситуации). Это также относится к пациентам с аллергией на другие вещества, например, с кожными реакциями, зудом или крапивницей.
Влияние на печень
Тщательное медицинское наблюдение необходимо пациентам с нарушениями функции печени, т.к. их состояние может ухудшаться.
Во время терапии диклофенаком, так же как и во время лечения другими НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии диклофенаком в качестве меры предосторожности показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевания печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и т.п.), диклофенак следует отменить. Гепатит на фоне приема препарата может возникнуть без продромальных явлений.
Осторожность необходима при назначении диклофенака больным печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы острой порфирии.
Влияние на кожу и подкожную клетчатку
При приеме НПВП очень редко сообщалось о тяжелых, даже фатальных, кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск возникновения этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Наклофен следует отменить при первых проявлениях кожного высыпания, язв слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности. Как и при приеме других НПВП, у пациентов, ранее не принимавших препарат, в редких случаях могут возникнуть, аллергические реакции, в том числе анафилактические / анафилактоидные реакции на диклофенак. Реакции гиперчувствительности также могут прогрессировать до синдрома Куниса, серьезной аллергической реакции, которая может привести к инфаркту миокарда. Симптомы таких реакций могут включать боль в груди, возникающую в связи с аллергической реакцией на диклофенак.
Влияние на функцию почек
При приеме НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков. Особую осторожность следует проявлять у больных с нарушением сердечной или почечной функции, пациентов с артериальной гипертензией в анамнезе, при назначении пожилым пациентам, больным, получающим сопутствующую терапию в виде диуретиков или лекарственных средств, которые могут существенно повлиять на функцию почек и пациентов со значительным истощением внеклеточного объема, связанного с различными причинами, например, до или после серьезной операции. При назначении диклофенака рекомендуется регулярный контроль функции почек. Отмена терапии обычно сопровождается нормализацией их функций.
Реакции в месте инъекции
Сообщалось о реакциях в месте инъекции после внутримышечного введения диклофенака, включая некроз в месте инъекции и медикаментозную эмболию кожи, известную как синдром Николау (особенно после непреднамеренной подкожной инъекции). При внутримышечном введении диклофенака следует выбирать подходящую иглу и соблюдать технику проведения инъекции.
Пожилые пациенты
Исходя из общепринятых подходов, необходима осторожность при назначении препарата, особенно у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых пациентов.
Взаимодействие с НПВП
Необходимо избегать одновременного назначения Наклофена и других НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, для уменьшения риска дополнительных побочных эффектов.
Маскирование инфекции
Диклофенак, как и другие НПВП, благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.
Информация о вспомогательных веществах
3 мл раствора (одна ампула) содержит 120 мг бензилового спирта.
Бензиловый спирт может вызывать аллергические реакции. Большие объемы должны применяться с осторожностью и только при необходимости, особенно у беременных и кормящих матерей и у лиц с нарушениями функций печени и почек по причине риска накопления и токсичности (метаболический ацидоз).
Метабисульфит может редко вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.
Наклофен содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия, т.е. фактически без содержания натрия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Ниже приведены взаимодействия, которые наблюдались при применении диклофенака раствора для инъекций и/или других лекарственных форм диклофенака.
Индукторы CYP2C9: следует соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака с индукторами CYP2C9 (например, с рифампицином), которые могут привести к значительному снижению концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака.
Сильнодействующие ингибиторы CYP2C9: Рекомендуется с осторожностью применять диклофенак с мощными ингибиторами CYP2C9 (например, вориконазол), т.к. может произойти значительное увеличение максимальной концентрации в плазме и воздействия диклофенака вследствие ингибирования его метаболизма.
Влияние диклофенака на другие лекарственные средства
- Литий: совместный прием может повысить плазменную концентрацию лития. Поэтому рекомендован контроль уровня сывороточного лития.
- Дигоксин: совместный прием может повысить плазменную концентрацию дигоксина. Поэтому рекомендован контроль уровня сывороточного дигоксина.
- Диуретики и антигипертензивные препараты: Подобно другим НПВП, совместный прием диклофенака с мочегонными или антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного эффекта. Поэтому, при сочетании данных лекарственных средств следует проявлять осторожность, особенно, у пожилых пациентов, а также необходим периодический контроль артериального давления. После начала сопутствующей терапии и периодически при ее дальнейшем продолжении в связи с повышенным риском развития нефротоксичности пациенты должны выпивать достаточное количество жидкости и контролировать функцию почек, особенно, при совместном приеме диуретиков и ингибиторов АПФ.
- Циклоспорин и такролимус: диклофенак, как и другие НПВП, может увеличивать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса вследствие его влияния на простагландины почек. В связи с этим диклофенак следует применять в более низких дозах, чем у пациентов, не принимающих циклоспорин или такролимус.
- Препараты, которые, как известно, вызывают гиперкалиемию: сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с повышенным уровнем калия в плазме, поэтому его следует регулярно контролировать.
- Хинолоновые антибиотики: имеются отдельные сообщения о судорогах, которые могут быть результатом одновременного применения хинолонов и НПВП.
- Другие НПВП и кортикостероиды: Совместный прием диклофенака и других системных НПВП или кортикостероидов может увеличить риск нежелательных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
- Антикоагулянты и антиагреганты: Рекомендуется применять с осторожностью, т.к. совместный прием может увеличить риск кровотечения. Несмотря на то, что клинические исследования не выявили влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, имеются отдельные сообщения о повышении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянты одновременно. Такие больные должны тщательно наблюдаться.
- Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): Одновременный прием системных НПВП, в том числе диклофенака, и СИОЗС может повышать риск желудочно-кишечных кровотечений.
- Противодиабетические препараты: Клинические исследования показали, что диклофенак не влияет на клинические эффекты пероральных противодиабетических средств. Тем не менее, имеются отдельные сообщения о гипогликемическом и гипергликемическом эффектах, требующих изменения дозировки противодиабетических препаратов при лечении диклофенаком. Поэтому при сопутствующей терапии в качестве меры предосторожности рекомендуется контроль уровня глюкозы.
Имеются также отдельные сообщения о развитии метаболического ацидоза при одновременном приеме диклофенака и метформина, особенно у пациентов с уже существующими почечными нарушениями.
- Метотрексат: Следует соблюдать осторожность при применении НПВП, в том числе диклофенака, менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата, поскольку концентрация метотрексата в плазме крови может повышаться наряду с усилением его токсического воздействия.
- Фенитоин: При одновременном применении диклофенака с фенитоином может повыситься уровень фенитоина в сыворотке крови. Рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможного усиления его системного действия.
Фертильность, беременность и лактация
Беременность
Данных о применении диклофенака беременными женщинами недостаточно. Подавление синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на течение беременности и/или внутриутробное развитие плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша, развития сердечных пороков и гастрошизиса после приема ингибиторов синтеза простагландинов в ранние сроки беременности, однако обобщенные данные являются неубедительными. Было показано, что диклофенак проникает через плацентарный барьер у людей.
Начиная с 20-й недели беременности применение диклофенака может вызвать маловодие, возникающее вследствие дисфункции почек плода. Это может произойти вскоре после начала лечения и обычно обратимо после прекращения лечения. Кроме того, поступали сообщения о сужении артериального протока после лечения во втором триместре, большинство из которых разрешалось после прекращения лечения. Поэтому диклофенак не следует назначать на протяжении первых двух триместров беременности, если только польза от его применения не превысит риски для плода. После приема диклофенака в течение нескольких дней, начиная с 20-й недели беременности, следует рассмотреть возможность дородового наблюдения за маловодием и сужением артериального протока. Диклофенак следует отменить, если обнаружено маловодие или сужение артериального протока.
Как и для других НПВП, применение препарата на протяжении третьего триместра беременности противопоказано.
Считается, что риск повышается с увеличением дозы и длительности терапии. Показано, что у животных введение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к нарушению имплантации эмбриона. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, увеличилась частота возникновения различных пороков развития, включая нарушения развития сердечно-сосудистой системы.
В репродуктивных исследованиях на животных не наблюдалось признаков тератогенного действия у мышей, крыс или кроликов, получавших диклофенак ежедневно в течение периода органогенеза в дозах примерно до 0,41, 0,41 и 0,81 раза соответственно от максимальной рекомендуемой дозы для человека (МРДЧ), несмотря на наличие токсичности для матери и плода.
Клинические аспекты
Нежелательные реакции у плода на лекарства
Преждевременное закрытие артериального протока плода Как и другие НПВП, прием диклофенака в третьем триместре беременности противопоказан из-за возможного преждевременного закрытия артериального протока у плода и легочной гипертензии.
Маловодие/почечная недостаточность плода
Риск почечной недостаточности плода с последующим олигогидрамнионом наблюдался при применении НПВП (включая диклофенак), начиная с 20-ой недели беременности. Если прием НПВП необходим с 20-ой недели беременности до конца 2-ого триместра, следует применять минимальные эффективные дозы в минимально возможный период времени. Если лечение диклофенаком продолжается более 48 часов, следует проводить антенатальный мониторинг олигогидрамниона. При обнаружении маловодия, следует прекратить прием диклофенака.
У матери и у плода/новорожденного возможно удлинение времени кровотечения. Антиагрегационный эффект может возникнуть даже после приема очень низких доз диклофенака. При приеме диклофенака в конце беременности возможно развитие слабости родовой деятельности и увеличение продолжительности родов.
Опубликованные исследования и постмаркетинговые отчеты описывают использование НПВП матерями примерно на 20-й неделе беременности или позже во время беременности, связанное с почечной недостаточностью плода, приводящей к маловодию. Эти неблагоприятные исходы наблюдаются в среднем через несколько дней или недель после начала лечения, хотя редко сообщалось о маловодий уже через 48 часов после начала приема НПВП. Во многих случаях, но не во всех, уменьшение амниотической жидкости было преходящим и обратимым после прекращения приема препарата.
Кормление грудью
Как и другие НПВП, незначительное количество диклофенака выделяется с грудным молоком. Таким образом, не следует применять диклофенак во время грудного вскармливания во избежание нежелательных эффектов у ребенка.
Диклофенак был обнаружен в низкой концентрации (100 нг/мл) в грудном молоке у одной кормящей матери, получавшей перорально диклофенак натрия в дозе 150 мг/сут. Расчетная доза, принимаемая младенцем, потребляющим грудное молоко, эквивалентна 0,03 мг/кг/день.
Фертильность
Женская фертильность
Как и другие неселективные НПВП, применение диклофенака натрия может приводить к нарушению женской фертильности, и не рекомендовано женщинам при попытках зачать ребенка. У женщин, испытывающих трудности зачатия, или с предположительным диагнозом бесплодия, лечение диклофенаком натрия необходимо прекратить.
В ходе клинических исследований на животных было выявлено, что применение НПВП (включая диклофенак) ингибирует овуляцию у кроликов и имплантацию и плацентацию у крыс, а также приводит к преждевременному закрытию артериального протока у беременных крыс. Дозы диклофенака, токсичные для материнского организма, ассоциировались с дистоцией, затянувшейся беременностью, ухудшением выживаемости плода и задержкой внутриутробного развития у крыс. Незначительное влияние диклофенака на репродуктивные параметры и роды, а также внутриутробное сужение артериального протока являются фармакологическими эффектами класса ингибиторов синтеза простагландина.
Мужская фертильность
Данных о влиянии диклофенака на мужскую фертильность у человека нет. Диклофенак, вводимый самцам и самкам крыс в дозе 4 мг/кг/день (примерно в 0,16 раза выше МРДЧ на основе сравнения площади поверхности тела), не влиял на фертильность.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Наклофен обладает незначительным или умеренным влиянием на способность управлять транспортными средствами и машинами.
Пациенты, у которых возникают нарушения зрения, головокружение, сонливость и/или другие нежелательные эффекты со стороны ЦНС при приеме диклофенака, не должны управлять автомобилем или работать с опасными механизмами.
Нежелательные реакции
Нежелательные реакции, возникающие при лечении диклофенаком натрия, классифицируются в соответствующие группы в зависимости от частоты возникновения:
- очень частые (≥ 1 /10),
- частые (≥ 1/100 до <1/10),
- нечастые (≥ 1 /1 000 до < 1 /100),
- редкие (≥ 1/10000 до <1/1000),
- очень редкие (< 1 /10000),
- частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Следующие нежелательные эффекты включают явления, связанные с введением диклофенака натрия раствора для инъекций и других лекарственных форм диклофенака при условии краткосрочного и долговременного применения.
Наиболее часто встречающимися нежелательными реакциями являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Желудочно-кишечные кровотечения, язвенная болезнь, перфорация, иногда со смертельным исходом, чаще наблюдаются у пожилых людей.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
- Очень редкие: анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы
- Редкие: реакции гиперчувствительности, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая гипотензию, шок);
- Очень редкие: ангионевротический отек (включая отек лица).
Психические расстройства
- Очень редкие: дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические реакции.
Нарушения со стороны нервной системы
- Частые: головная боль, головокружение;
- Редкие: сонливость;
- Очень редкие: парестезии, ухудшение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушение вкуса, нарушение мозгового кровообращения.
Нарушения со стороны органов зрения
- Очень редкие: нарушение зрения, нечеткое зрение, диплопия.
Нарушения со стороны органов слуха и системы лабиринта
- Частые: вертиго;
- Очень редкие: тиннитус, нарушение слуха.
Нарушения со стороны сердца
- Нечастые: инфаркт миокарда, сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность*;
- Неизвестные: синдром Коуниса.
Нарушения со стороны сосудистой системы
- Очень редкие: артериальная гипертензия, васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
- Редкие: астма (в том числе одышка);
- Очень редкие: пневмония.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
- Частые: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, анорексия;
- Редкие: Гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, кровавая рвота, мелена, геморрагическая диарея, гастроинтестинальная язва с или без кровотечения или перфорации, которая может привести к перитониту;
- Очень редкие: Колит (в том числе геморрагический, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит (в том числе язвенный), глоссит, нарушения со стороны пищевода, стриктуроподобные изменения тонкой кишки, панкреатит.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы
- Частые: повышение уровня трансаминаз;
- Редкие: желтуха, гепатит, нарушение функции печени;
- Очень редкие: молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, гепатонекроз.
Нарушения со стороны колеи и подкожной клетчатки
- Частые: сыпь;
- Редкие: крапивница;
- Очень редкие: буллезные реакции, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакции фото чувствительности, пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха, зуд.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
- Частые: задержка жидкости, отеки
- Очень редкие: острая почечная недостаточность, гематурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечный папиллярный некроз, протеинурия.
Общие нарушения и нарушения в месте введения
- Частые: реакция в месте введения инъекции, боль в месте введения, уплотнение в месте инъекции;
- Редкие: отек, некроз в месте инъекции.
* Частота отражает данные длительной терапии с применением высокой дозы (150 мг в сутки).
Нежелательные лекарственные реакции из пострегистрационного опыта применения (частота неизвестна)
Следующие нежелательные лекарственные реакции были получены в ходе пострегистрационного применения диклофенака. Так как сообщения об этой реакции спонтанны, а точное количество пациентов в выборке не установлено, невозможно достоверно оценить частоту их возникновения, и поэтому частота их возникновения классифицируется как «неизвестно».
Таблица 1 Нежелательные лекарственные реакции, полученные в ходе пострегистрационного
применения (частота неизвестна)
| Реакции в месте введения | Медикаментозная эмболия сосудов кожи (синдром Николау) |
Описание отдельных побочных эффектов
Артериотромботические явления
На основании данных клинического исследования и эпидемиологических данных можно предположить, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг ежедневно), в течение длительного периода времени может быть связано с незначительным повышением риска развития тромбоза артерий (например, риск развития инфаркта миокарда или инсульта).
Зрительные нарушения
Нарушения зрения, нечеткость или двоение в глазах — характерные нежелательные эффекты для класса НПВП, которые обычно обратимы после прекращения приема. Возможным механизмом возникновения является ингибирование синтеза простагландинов и других соединений, которые нарушают регуляцию кровотока сетчатки, вызывая возможные зрительные нарушения. Если такие нарушения возникают во время лечения диклофенаком, для исключения других возможных причин их возникновения следует провести офтальмологическое обследование.
Если возникли серьезные нежелательные эффекты, лечение должно быть прекращено.
Передозировка
Нет типичной клинической картины при передозировке диклофенаком. Передозировка может вызвать такие симптомы, как рвота, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, головокружение, шум в ушах или судороги. В случае выраженного отравления — острая почечная недостаточность, возможно поражение печени.
Лечебная тактика острого отравления НПВП, включая диклофенак, состоит из поддерживающей и симптоматической терапии. Поддерживающая и симптоматическая терапия должна проводиться при таких осложнениях как гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, угнетение дыхания. Специальные меры, такие как, форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, вероятно, не будут иметь должного эффекта в ликвидации НПВП, включая диклофенак, в связи с высоким связыванием с белком и экстенсивным метаболизмом.
Специфического антидота не существует.
Лечение симптоматическое.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения.
Наклофен содержит диклофенак натрия, нестероидное соединение с выраженными противоревматическими, противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Угнетение биосинтеза простагландинов, продемонстрированное в экспериментах, считается основным механизмом его действия. Простагландины играют важную роль в возникновении воспаления, боли и лихорадки.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, что достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
Клиническая эффективность
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и обезболивающее свойства диклофенака обусловливают клинический ответ, который характеризуется существенным снижением признаков и симптомов заболевания: боли в состоянии покоя и во время движения, утренней ригидности и отеков суставов, а также заметно улучшение функций суставов.
Диклофенак оказывает выраженный обезболивающий эффект при умеренных и тяжелых болях неревматического происхождения. Обезболивающее действие начинает проявляться через 15-30 минут после применения.
Препарат продемонстрировал также существенное влияние при приступах мигрени. При посттравматических и послеоперационных состояниях при наличии воспаления диклофенак быстро облегчает спонтанные боли и боли во время движения и уменьшает отеки, вызванные воспалением и ранами.
Если препарат применяют одновременно с опиоидными обезболивающими средствами для снятия послеоперационной боли, диклофенак существенно уменьшает потребность в них. Диклофенак раствор для инъекций особенно необходим для начала лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний, болевого синдрома вследствие воспаления неревматического происхождения.
Фармакокинетические свойства
Максимальная концентрация в плазме достигается через полчаса. Более 99% диклофенака связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином.
Диклофенак поступает в синовиальную жидкость, где достигает концентрации от 60 до 70 % от значения в плазме. Через промежуток времени от 3 до 6 часов концентрация активного вещества и его метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем в плазме. Диклофенак более медленно выводится из синовиальной жидкости, чем из плазмы.
Биотрансформация/МетаболизмБиологический период полувыведения (Т1/2) составляет 1-2 ч. При легкой степени почечной или печеночной дисфункции он остается неизменным.
Диклофенак практически полностью метаболизируется в печени, главным образом путем гидроксилирования и метоксилирования.
ЭлиминацияОколо 70% дозы препарата выводится с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов. В неизмененном виде выводится только 1% диклофенака. Оставшаяся часть метаболитов выводится с желчью и фекалиями.
У пожилых пациентов абсорбция, распределение, метаболизм и выведение препарата значительно не изменяются.
Данные доклинической безопасности
Доклинические данные фармакологических исследований безопасности, исследований токсичности с острыми и многократными дозами, а также исследований генотоксичности, мутагенности и канцерогенной диклофенака не выявили каких-либо доказательств особой опасности для человека в предполагаемых терапевтических дозах.
Повышенная частота лимфом (тимус) у мышей и подкожных фибром, фиброаденом (молочная железа) или С-клеточных аденом (щитовидная железа) у крыс находилась в пределах исторического контрольного диапазона лаборатории для используемой линии животных и считается произошло случайно.
Во всех исследованиях токсичности, проведенных на крысах, наблюдалась гипертрофия мезентериальных лимфатических узлов или лимфаденит с реактивной гиперплазией. Эти изменения сопровождались нейтрофилией, что также наблюдалось в исследованиях на обезьянах. Предположительно, это вторичные реакции на язвы желудочно-кишечного тракта. В двухлетнем исследовании у крыс, получавших диклофенак, наблюдалось дозозависимое увеличение тромботических окклюзии сосудов в сердце.
Репродуктивная токсичность
Дополнительные исследования показывают, что при повторных пероральных дозах у крыс (> 1 мг/кг массы тела) диклофенак вызывает эффекты, влияющие на фертильность (более низкий уровень тестестерона и снижение веса придатка яичка и яичек в связи с гистопатологическими изменениями). Подобные эффекты также наблюдались в поколении F1 после доз >1,25 мг/кг в исследовании двух поколений. У собак ежедневные подкожные дозы диклофенака натрия в дозе 2 мг/кг приводили к увеличению количества сперматид. Дальнейшие исследования описывают снижение частоты спариваний у самок крыс после повторной дозы диклофенака > 0,5 мг/кг. По этой причине нельзя исключать влияние как на мужскую, так и на женскую фертильность.
Диклофенак проникает через плацентарный барьер у грызунов. Введение НПВП (включая диклофенак) подавляло овуляцию у кроликов, имплантацию и плаценту у крыс и приводило к преждевременному закрытию артериального протока у беременных крыс. Токсичные для матери дозы диклофенака были связаны с дистоцией, продлением беременности, снижением выживаемости плода и задержкой внутриутробного развития у крыс. Незначительные эффекты диклофенака на репродуктивные параметры и роды, а также закрытие артериального протока в утробе матери являются фармакологическими эффектами этого класса ингибиторов простагландинсинтетазы. В исследовании на мышах тератогенность (волчья пасть) наблюдалась при дозе токсичности для материнского организма 4 мг/кг. У крыс и кроликов дозы до уровня материнской токсичности не вызывали тератогенных эффектов. Задержка окостенения и снижение веса плода в исследовании на кроликах были единственными изменениями, наблюдаемыми в этих исследованиях.
При дозах, токсичных для матери, перинатальное и постнатальное развитие потомства было нарушено (фертильность, см. выше, а также масса тела при рождении и задержка послеродового роста).
Фармацевтические свойства
Перечень вспомогательных веществ
- бензиловый спирт,
- пропиленгликоль,
- натрия метабисульфит,
- натрия гидроксид,
- вода для инъекций.
Несовместимость (совместимость)
Не применимо
Срок годности
5 лет.
Не использовать позднее даты, указанной на упаковке.
Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в оригинальной упаковке с целью защиты от света.
Хранить в недоступном для детей месте.
Характер и содержание упаковки
5 ампул, содержащих 3 мл раствора для инъекций, в пластиковом блистере.
1 блистер в картонной пачке вместе с листком-вкладышем.
Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата
Нет особых требований к утилизации.
Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленном порядке.
Условия отпуска
Без рецепта врача
Производитель
КРКА д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения
Листок-вкладышдля пациентов
Наименование лекарственного препарата
НАКЛОФЕН раствор для инъекций 75 мг/3 мл
Что собой представляет препарат, и для чего его применяют?
Наклофен является нестероидным противовоспалительным препаратом. Он обладает противовоспалительным и болеутоляющим эффектами. Основой механизм действия заключается в ингибировании синтеза простагландинов, молекул, которые вызывают воспаление, боль и отек. Препарат предназначен для лечения всех типов ревматических заболеваний и для облегчения различных болевых состояний.
Препарат предназначен для лечения болезней, при котором требуются противовоспалительный и болеутоляющий эффекты:
- Воспалительные ревматические заболевания: ревматоидный артрит, спондилоартрит, другие артриты.
- Дегенеративный ревматизм суставов и позвоночника: анкилозирующий спондилит; артроз.
- Микрокристаллические артриты: подагра и псевдоподагра.
- Внесу ставной ревматизм: периартрит, бурсит, миозит, тендинит, синовит.
- Другие болезненные состояния (после травм, стоматологических и других операций, тяжелые приступы мигрени, почечные и печеночные колики).
Как действует Наклофен
Наклофен облегчает симптомы воспаления, такие как боль и отеки, путем блокирования синтеза молекул (простагландинов), вызывающих воспаление, боль и лихорадку. Он не воздействует на причины воспаления или лихорадки.
При наличии вопросов о том, как действует Наклофен или почему данный лекарственный препарат был назначен вам, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
О чём следует знать перед применением препарата?
Внимательно следуйте всем указаниям врача. Они могут отличаться от информации, содержащейся в этом листке-вкладыше.
Не применяйте Наклофен
- При наличии аллергии (гиперчувствительности) на диклофенак, натрия метабисульфит (или другие сульфиты) или любой другой компонент препарата Наклофен, перечисленный в конце этого листка-вкладыша.
- При наличии аллергических реакций после применения противовоспалительных или болеутоляющих препаратов (например, ацетилсалициловой кислоты, диклофенака или ибупрофена). Реакции могут включать в себя астму, насморк, кожные высыпания, отек лица, губ, языка, горла и/или конечностей (симптомы отека Квинке). В случае подозрения на аллергию необходимо проконсультироваться с врачом.
- При наличии язвы желудка или кишечника, воспалительных заболеваний кишечника.
- При наличии кровотечения или перфорации ЖКТ, симптомы которых могут включать в себя кровь в кале или черный кал.
- При наличии почечной или печеночной недостаточности.
- При наличии тяжелой сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, заболеваний периферических артерий или цереброваскулярных заболеваний.
- В течение последнего триместра беременности.
- При высоком риске развития послеоперационных кровотечений, применении антикоагулянтной терапии, неполном гемостазе, нарушении гемопоэза или цереброваскулярных кровотечениях.
- Для лечения боли после операции коронарного шунтирования сердца (или использования аппарата искусственного кровообращения).
Если вы имеете какие-либо из указанных признаков, сообщите об этом лечащему врачу до применения препарата Наклофен.
- Наклофен противопоказан детям до 18 лет
Особые указания и меры предосторожности
- При наличии установленных сердечно-сосудистых заболеваний или значимых факторов риска, таких как высокое артериальное давление, высокий уровень липидов в крови (холестерин, триглицериды), диабет или курение, если ваш лечащий врач принимает решение о назначении препарата Наклофен, нельзя превышать дозу 100 мг в сутки при продолжении лечения больше 4 недель.
- В целом важно применять наименьшую дозу препарата Наклофен, которая облегчает боль и/или снимает отеки, в течение минимально возможного времени для минимизации побочных сердечно-сосудистых реакций.
- При одновременном применении препарата Наклофен с другими противовоспалительными лекарственными препаратами, включая ацетилсалициловую кислоту, кортикостероидами, антитромботическими препаратами или селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Во время лечения Наклофеном могут возникать язвы слизистой оболочки верхних отделов желудочно-кишечного тракта, редко -кровотечения или, в единичных случаях, перфорации (перфорации желудка или кишечника). Эти осложнения могут возникнуть в любой момент во время лечения без каких-либо предупреждающих симптомов. Чтобы снизить этот риск, ваш врач назначит минимальную эффективную дозу в течение как можно более короткой продолжительности терапии.
Обратитесь к врачу или медицинскому работнику, если у вас болит живот и вы подозреваете связь с приемом препарата.
- При наличии астмы или сенной лихорадки (сезонного аллергического ринита).
- При наличии заболеваний ЖКТ, таких как язва желудка, кровь в кале или черный кал, или симптомов дискомфорта в желудке или изжоги после приема противовоспалительных препаратов в прошлом.
- При наличии воспаления толстой кишки (язвенный колит) или кишечного тракта (болезнь Крона).
- При наличии заболеваний печени или почек.
- В случае обезвоживания (например, при заболевании, диарее, до или после хирургического вмешательства).
- При отеке стоп.
- При наличии кровотечений или других заболеваний крови, включая такое редкое заболевание печени, как порфирия.
- В случае недавно проведенной или запланированной хирургической операции желудочного или кишечного тракта.
- Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата:
Содержащийся в ампулах метабисульфит натрия может вызывать реакции гиперчувствительности и в редких случаях бронхоспазм.
Если вы имеете какие-либо из указанных признаков, сообщите об этом лечащему врачу до применения препарата Наклофен в форме раствора для инъекций.
- Если в ходе применения препарата Наклофен у вас появляются симптомы сердечно-сосудистых заболеваний, такие как боль в грудной клетке, затруднение дыхания, слабость или нечеткое произношение, немедленно свяжитесь с лечащим врачом.
- Препарат Наклофен может уменьшать симптомы инфекции (например, головную боль, высокую температуру) и таким образом затруднять адекватное распознавание и лечение инфекции. В случае плохого самочувствия и необходимости визита к врачу не забывайте сообщить о применении препарата Наклофен.
- В очень редких случаях пациенты, применяющие препарат Наклофен, как и другие противовоспалительные лекарственные препараты, могут иметь тяжелые аллергические кожные реакции (например, сыпь).
- После внутримышечного введения препарата Наклофен (методика, используемая для глубокого внутримышечного введения) зарегистрированы побочные реакции в месте инъекции, включая боль в месте инъекции, покраснение, отеки/припухлость, нарывы, иногда с синяками или гноем, поражение кожи или подкожной ткани (особенно после неправильного введения препарата в жировую ткань) — феномен известный как медикаментозная эмболия сосудов кожи (синдром Николау).
Если вы заметили какие-либо из следующих симптомов, немедленно сообщите об этом лечащему врачу.
Мониторинг во время лечения препаратом Наклофен
При наличии установленных сердечных заболеваний или значимых рисков возникновения сердечных заболеваний лечащий врач должен периодически проводить оценку необходимости продолжения лечения препаратом Наклофен, особенно в том случае, если вы получаете лечение в течение более 4 недель
При наличии нарушений функции печени, почек или кровеносной системы вам необходимо сдавать анализы крови в ходе лечения препаратом Наклофен. Эти анализы предназначены для мониторинга функции печени (уровень трансаминазы), функции почек (уровень креатинина) или формулы крови (уровень лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов). Ваш лечащий врач должен учитывать результаты анализов крови при принятии решения о прекращении применения препарата Наклофен или необходимости изменения дозы.
Применение препарата у детей и подростков
Раствор для инъекций не должен применяться для детей и подростков (младше 18 лет).
Пациенты пожилого возраста
Пациенты пожилого возраста, особенно субтильные или с низкой массой тела, могут быть более чувствительны к воздействию препарата Наклофен, чем другие взрослые пациенты. Они должны следовать инструкциям лечащего врача особенно тщательно и применять наименьшую дозу в соответствии с заболеванием. Для пациентов пожилого возраста особенно важно сообщать о нежелательных эффектах непосредственно лечащему врачу.
Другие препараты и Наклофен
Если вы принимаете, недавно принимали или должны принимать другие лекарственные средства, включая безрецептурные, сообщите об этом лечащему врачу.
Особенно важно сообщить лечащему врачу о приеме следующих лекарственных препаратов:
- Литий или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) (лекарственные препараты, применяемые для лечения некоторых видов депрессии).
- Дигоксин (лекарственный препарат, применяемый для лечения заболеваний сердца).
- Диуретики (лекарственные препараты, применяемые для повышения количества мочи).
- Ингибиторы АПФ или бета-блокаторы (классы лекарственных препаратов, применяемых для лечения высокого артериального давления и сердечной недостаточности).
- Другие противовоспалительные лекарственные препараты, такие как ацетилсалициловая кислота или ибупрофен.
- Кортикостероиды (лекарственные препараты, применяемые для облегчения боли в воспаленных участках тела).
- Антикоагулянты и антиагреганты (лекарственные препараты, применяемые для предупреждения свертывания крови).
- Лекарственные препараты (такие как метформин), применяемые для лечения диабета вместо инсулина.
- Метотрексат (лекарственный препарат, применяемый для лечения некоторых видов злокачественных образований или артрита).
- Циклоспорин, такролимус (лекарственные препараты, применяемые для подавления иммунного ответа).
- Триметоприм (лекарственный препарат, применяемый для профилактики и лечения инфекций мочевыводящих путей).
- Хинолоновые антибиотики (лекарственные препараты, применяемые для лечения инфекций).
- Вориконазол (лекарственный препарат, применяемый для лечения грибковых инфекций).
- Фенитоин (лекарственный препарат, применяемый для лечения эпилепсии).
- Рифампицин (антибиотик, применяемый для лечения бактериальных инфекций).
Беременность и грудное вскармливание
Если вы беременны или кормите грудью, а также подозреваете, что беременны или планируете беременность, проконсультируйтесь с лечащим врачом перед тем, как принимать Наклофен.
Беременность и кормление грудью
Необходимо сообщить лечащему врачу о беременности или предположении о беременности. В случае беременности препарат Наклофен может назначаться только в случае исключительной необходимости.
Не принимайте Наклофен, если вы находитесь на последних 3 месяцах беременности, так как это может нанести вред вашему будущему ребенку или вызвать проблемы при родах. Это может вызвать заболевания почек и сердца у вашего будущего ребенка. Может повлиять на склонность к кровотечению у вас и вашего ребенка и быть причиной переношенной беременности (запоздалых родов) или более продолжительных (затяжных) родов. Вам не следует применять препарат Наклофен в течение первых 6 месяцев беременности, за исключением случаев, когда это крайне необходимо и по рекомендации врача.
Если Вам необходимо принимать Наклофен в этот период времени или вы планируете забеременеть, следует применять минимальную дозу в минимально короткий период времени.
С 20-ой недели беременности применение препарата Наклофен более нескольких дней может вызвать заболевания почек у вашего не рождённого ребенка, что может привести к снижению количества амниотической жидкости, окружающей ребенка (маловодию) или сужению кровеносного сосуда (артериального протока) в сердце ребенка. Если вам необходимо лечение более чем несколько дней, врач может порекомендовать дополнительный мониторинг.
Необходимо сообщить врачу о кормлении грудью.
При применении препарата Наклофен запрещено кормление грудью, поскольку это может представлять угрозу для ребенка.
Врач должен обсудить с вами потенциальный риск в случае применения препарата Наклофен во время беременности и грудного вскармливания.
Фертильностъ
Подобно другим НПВП, диклофенак, действующее вещество препарата Наклофен, может затруднить наступление беременности. Нельзя применять препарат Наклофен, за исключением крайней необходимости, если вы планируете беременность или имеете проблемы с зачатием ребенка.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами
Если вы испытываете головокружение, нарушение зрения, сонливость и/или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, воздержитесь от управления автомобилем или опасным оборудованием, так как Наклофен оказывает слабое или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.
Наклофен содержит бензиловый спирт, натрий, натрия метабисульфит и пропиленгликоль
3 мл Наклофена раствора (1 ампула) содержит 120 мг бензилового спирта. Бензиловый спирт может вызвать аллергические реакции. Обратитесь к врачу или работнику аптеки, если вы беременны и кормите грудью, или если у вас заболевания печени или почек. Это связано с тем, что бензиловый спирт может накапливаться в вашем организме и может вызвать нежелательные реакции (называемые «метаболический ацидоз»).
Метабисульфиты могут в редких случаях вызвать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.
Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия, т.е. фактически без содержания натрия. 3 мл (1 ампула) препарата (раствора для инъекций) содержат 630 мг пропиленгликоля.
Применение препарата
Тщательно следуйте указаниям врача. Не следует превышать рекомендуемую дозу.
Какую дозу препарата Наклофен следует применять
Не следует превышать рекомендованную дозу, назначенную врачом. Важно использовать минимальную дозу для контроля болевых ощущений и не применять препарат Наклофен дольше, чем это необходимо.
Врач сообщит, какую дозу препарата Наклофен раствор для инъекций вам необходимо применять. В зависимости от ответа на лечение лечащий врач может увеличить или уменьшить дозу.
Взрослые пациенты
Для взрослых пациентов доза обычно составляет по одной ампуле в сутки в течение максимум двух дней. В некоторых случаях могут быть назначены две ампулы в сутки. При необходимости дальнейшего лечения препаратом Наклофен он может быть назначен в других лекарственных формах.
Как применять препарат Наклофен
Внутримышечная инъекция: раствор набирают из ампулы в шприц и глубоко вводят в ягодичную мышцу.
Как долго следует применять препарат Наклофен
Тщательно следуйте указаниям врача. Наклофен раствор для инъекций не следует применять более двух дней. В случае необходимости лечение можно продолжить другими лекарственными формами препарата Наклофен. При наличии вопросов о длительности применения препарата Наклофен проконсультируйтесь с врачом.
Если вы приняли препарата Наклофен больше, чем следовало
При лечении пациентов только инъекциями препарата, передозировка не ожидается. Ваш лечащий врач определяет дозу и длительность лечения.
Применение большей дозы препарата, чем следовало, усиливает нежелательные реакции со стороны пищеварительной и центральной нервной систем, почек и печени.
Если вы не приняли препарат Наклофен
Ваш врач назначит частоту инъекций. Если, по любой из причин, вы не получили запланированную инъекцию, сообщите об этом лечащему врачу как можно скорее. Если у вас возникли дополнительные вопросы касательно применения Наклофена, обратитесь к лечащему врачу или медицинской сестре.
Возможные нежелательные реакции
Как и другие лекарственные средства, применение Наклофена может вызывать нежелательные реакции, хотя и не у всех.
Некоторые нежелательные реакции могут быть серьезными.
Нечастые нежелательные реакции могут встречаться у не более чем 1 человека из 100, особенно среди тех, кто принимает высокую суточную дозу (150 мг) в течение долгого периода времени.
- Внезапная щемящая боль в груди (признак инфаркта миокарда или сердечного приступа).
- Одышка, затруднение дыхания в положении лежа, отек стоп или ног (признаки сердечной недостаточности).
Редкие или очень редкие нежелательные реакции могут встречаться у не более чем у 1 человека из 1 000 или у не более чем 1 человека из 10 000.
- Спонтанное кровотечение или синяк (признаки тромбоцитопении).
- Высокая температура, частые инфекции, постоянные боли в горле (признаки агранулоцитоза).
- Затруднение дыхания или глотания, сыпь, зуд, крапивница, головокружение (признаки гиперчувствительности, анафилактических и анафилактоидных реакций).
- Отек преимущественно лица и горла (признаки отека Квинке).
- Тревожные мысли и настроение (признаки психических расстройств).
- Ухудшение памяти (признак ухудшения памяти).
- Судорожные приступы (признак судорог).
- Тревожность
- Скованность мышц шеи, лихорадка, тошнота, рвота, головная боль (признаки асептического менингита).
- Внезапная и сильная головная боль, тошнота, головокружение, онемение, неспособность к речи или затруднения с речью, слабость или паралич конечностей или лица (признаки нарушения мозгового кровообращения или инсульта).
- Проблемы со слухом (признаки ухудшения слуха).
- Головная боль, головокружение (признаки высокого артериального давления, артериальной гипертензии).
- Сыпь, лилово-красные пятна, озноб, зуд (признаки васкулита).
- Внезапное затруднение дыхания и ощущение стеснения в груди, сопровождающееся хрипами или кашлем (признаки астмы или пневмонии при наличии лихорадки).
- Кровавая рвота (признак гематемезиса) и/или черный кал или кал с кровью (признаки желудочно-кишечного кровоизлияния).
- Диарея с кровью (признак геморрагической диареи).
- Черный кал (признак мелены).
- Боль в желудке, тошнота (признаки язвы, кровотечения или перфорации ЖКТ).
- Диарея, боли в области живота, лихорадка, тошнота, рвота (признаки колита, включая геморрагический колит, ишемический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона).
- Сильная боль в верхней части желудка (признак панкреатита).
- Пожелтение кожи или белков глаз (признак желтухи), тошнота, потеря аппетита, темная моча (признаки гепатита/печеночной недостаточности).
- Простудные симптомы, чувство усталости, боль в мышцах, повышенные ферменты печени в результатах анализов крови (признаки заболеваний печени, включая фульминантный гепатит, некротический гепатит, печеночную недостаточность).
- Волдыри (признаки буллезного дерматита).
- Красная или лиловая кожа (возможные признаки воспаления кровеносных сосудов), кожная сыпь с волдырями, волдыри на губах, глазах, рту, воспаление кожи, сопровождающееся отслаиванием или шелушением (признаки полиморфной эритемы или, при наличии лихорадки, синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза).
- Кожная сыпь с отслаиванием или шелушением (признаки эксфолиативного дерматита).
- Повышенная чувствительность кожи к солнечному свету (признак реакции фоточувствительности).
- Очаги лиловой кожи (признак пурпуры или пурпуры Шенлейна-Геноха, если это вызвано аллергией).
- Отеки, чувство слабости, аномальное мочеиспускание (признаки острой почечной недостаточности).
- Переизбыток белка в моче (признак протеинурии).
- Отек лица или живота, высокое артериальное давление (признаки нефротического синдрома).
- Повышенный или пониженный диурез, сонливость, спутанность сознания, тошнота (признаки тубулоинтерстициального нефрита).
- Сильное снижение диуреза (признак почечного папиллярного некроза).
- Общая отечность (признак отечной болезни).
- Одновременное возникновение боли в груди и аллергических реакций (признаки синдрома Коуниса).
Если вы заметили какой-либо из указанных симптомов, сообщите об этом лечащему врачу.
Другие нежелательные реакции
Частые нежелательные реакции
Они могут встречаться у не более нем 1 человека из 10
- Головная боль,
- головокружение,
- вертиго,
- тошнота, рвота,
- диарея,
- несварение желудка (признаки диспепсии),
- боль в животе, метеоризм,
- потеря аппетита (признаки сниженного аппетита),
- нарушение функции печени по результатам анализов (например, повышенный уровень трансаминазы),
- кожная сыпь,
- реакции в месте инъекции,
- боль в месте инъекций,
- уплотнение в месте инъекции.
Нечастые нежелательные реакции
Они могут встречаться у не более чем 1 человека из 100
- Сердцебиение,
- боль в груди.
Редкие нежелательные реакции
Они могут встречаться у не более чем 1 человека из 1 000
- Сонливость (признак гиперсомнии),
- боль в желудке (признак гастрита),
- нарушения функции печени,
- зудящая сыпь (признак крапивницы),
- некроз в месте инъекции (только раствор для инъекции).
Очень редкие нежелательные реакции
Они могут встречаться у не более чем 1 человека из 10 ООО
- Низкий уровень эритроцитов (анемия),
- низкий уровень лейкоцитов (лейкопения),
- дезориентация,
- депрессия,
- проблемы со сном (признаки бессонницы),
- ночные кошмары,
- раздражительность,
- покалывание или одеревенение рук и ног (признаки парестезии),
- дрожь (признак тремора),
- нарушение вкуса (признаки дисгевзии),
- нарушения зрения* (признаки нарушения зрения, расфокусированного зрения, диплопии),
- шум в ушах (признаки тиннита),
- запор,
- боль во рту (признаки стоматита),
- отечный, красный и болезненный язык (признаки глоссита),
- нарушения функции пищевода (признак эзофагальных расстройств),
- спазмы в эпигастральной области, особенно после еды (признаки заболевания диафрагмы),
- зуд, красная сыпь и жжение (признаки экземы),
- потеря волос (признак алопеции),
- зуд (признак прурита),
- кровь в моче (признак гематурии),
- абсцесс в месте инъекции.
*Нарушения зрения: если симптомы нарушения зрения возникают во время приема препарата Наклофен, свяжитесь с врачом, поскольку может потребоваться офтальмологическое обследование для исключения других причин.
Неизвестно: частота не может быть установлена из имеющихся данных
- Медикаментозная эмболия сосудов кожи (синдром Николау) — ощущается как немедленное сильное болевое ощущение в месте инъекции, сопровождаемое покраснением, отеком, припухлостью, возможной закупоркой кровеносных сосудов, что приводит к поражению кожи и подкожной ткани
Немедленно сообщите врачу, если вы заметили:
- Реакцию в месте инъекции, включая боль, покраснение, отек, припухлость, язвы и кровоподтеки.
- Данные явления могут прогрессировать до почернения и некроза кожи, подкожной жировой клетчатки и подлежащих мышц в области инъекции.
- Заживление происходит с образованием рубца.
Если какая-либо из указанных реакций серьезно влияет на вас, сообщите об этом лечащему врачу.
Если Вы заметили любые другие побочные эффекты, не упомянутые в данном листке-вкладыше, пожалуйста, сообщите об этом вашему лечащему врачу.
Если вы применяете препарат Наклофен больше нескольких недель, вы должны регулярно посещать врача, чтобы удостовериться в отсутствии незамеченных нежелательных эффектов.
Хранение препарата
Хранить в недоступном для детей месте Хранить при температуре не выше 25°С, в оригинальной упаковке с целью защиты от света.
Срок годности 5 лет. Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Датой истечения срока годности является последний день месяца.
Не выбрасывайте препарат в водопровод или канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не требуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Содержимое упаковки и общие сведения
Состав препарата Наклофен
1 мл раствора для инъекций содержит 25 мг диклофенака натрия. 3 мл раствора для инъекций (1 ампула) содержит 75 мг диклофенака натрия.
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, пропиленгликоль, натрия метабисульфит, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Внешний вид Наклофена и содержимое упаковки
Раствор для инъекций.
Прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор, практически свободный от частиц.
1 блистер в картонной пачке вместе с листком-вкладышем.
Условия отпуска
Без рецепта врача
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
КРКА д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения