Нимесил

Нимесил, 100 мг, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.

В одном пакетике содержится 100 мг нимесулида.

Вспомогательное вещество(-а), обладающие известным действием: в одном пакетике содержится 1805 мг сахарозы.

Полный перечень вспомогательных веществ см. в разделе «Перечень вспомогательных веществ».

Узнать больше о действующем веществе

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.

Светло-желтый зернистый порошок, имеющий апельсиновый запах; после частичного растворения цвет раствора белый или светло-желтый.

• Лечение при острой боли (см. раздел «Режим дозирования и способ применения»)
• Первичная дисменорея.

Нимесулид следует назначать только в качестве препарата второго выбора.

Решение о назначении нимесулида должно приниматься на основе оценки всех рисков для конкретного пациента (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания и меры предосторожности при применении»).

Режим дозирования
Для того, чтобы свести к минимуму побочные действия, препарат следует принимать в минимальной эффективной дозе при наименьшей длительности лечения (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»). Максимальная длительность курса лечения нимесулидом составляет 15 дней.

Взрослые

По 1 пакетику (100 мг нимесулида) два раза в сутки после приема пищи.

Лица пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста нет необходимости снижать суточную дозу (см. раздел «Фармакокинетические свойства»).

Пациенты педиатрического профиля

Детям младше 12 лет лекарственные препараты, в состав которых входит нимесулид, противопоказаны (см. также раздел "Противопоказания").

Учитывая фармакокинетический профиль у взрослых и фармакодинамические свойства нимесулида, коррекция дозы для подростков в возрасте от 12 до 18 лет не требуется.

Нарушение функции почек

На основании данных по фармакокинетике у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) снижения дозы не требуется, в то время как пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин) препарат Нимесил противопоказан (см. разделы «Противопоказания» и «Фармакокинетические свойства»).

Нарушение функции печени

Использование препарата Нимесил пациентам с нарушением функции печени противопоказано (см.раздел «Фармакокинетические свойства»).

Побочные действия можно сократить за счет использования препарата в течение минимального времени, позволяющего контролировать симптомы (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»).

Способ применения

Содержимое пакетика высыпать в стакан с негазированной водой. Перемешать ложкой до получения суспензии с ароматом апельсина. Данную суспензию пить сразу после ее приготовления.

• Гиперчувствительность к нимесулид или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Перечень вспомогательных веществ».
• Наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности (например, бронхоспазм, ринит, крапивница), развившихся после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.
• Наличие в анамнезе гепатотоксических реакций на нимесулид.
• Сопутствующий прием других веществ с потенциальной гепатотоксичностью.
• Алкоголизм, наркотическая зависимость.
• Наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или прободения, связанных с предшествующей терапией НПВС.
• Пациентам с пептической язвой в активной фазе или с наличием в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления либо перфорации.
• Цереброваскулярное кровотечение или другое кровотечение в активной фазе или нарушения свертываемости крови.
• Нарушения свертываемости крови тяжелой степени.
• Сердечная недостаточность тяжелой степени.
• Нарушение функции почек тяжелой степени.
• Нарушение функции печени.
• Пациенты с повышенной температурой тела и/или гриппоподобными симптомами.
• У детей младше 12 лет.
• Третий триместр беременности и период грудного вскармливания (см. разделы «Фертильность, беременность и лактация» и «Данные доклинической безопасности»).

Побочные действия можно свести к минимуму за счет использования препарата в наименьшей эффективной дозе в течение кратчайшего времени, необходимого для ослабления симптомов (см. раздел «Режим дозирования и способ применения» и ниже — факторы риска со стороны желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы).

Если состояние пациента не улучшается, лечение следует прекратить.

Следует избегать применения нимесулида в сочетании с другими НПВП, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2. Пациентам следует рекомендовать, чтобы на ранения время терапии препаратом Нимесил они воздержались от приема средств.

В препарате Нимесил содержится сахароза. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы данное лекарственное средство принимать не следует.

Воздействие на печень

С приемом нимесулида связаны редкие случаи серьезных реакций со стороны печени, включая очень редкие случаи с летальным исходом (см. также раздел «Нежелательные реакции»). Пациентам, у которых во время лечения нимесулидом развились симптомы, соответствующие повреждению печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, усталость, потемнение мочи), или пациентам с отклонение от нормы результатов функциональных проб печени препарат следует отменить. Таким пациентами не следует проводить пробу с повторным назначением нимесулида. Развитие повреждения печени, в большинстве случаев обратимое, описано после кратковременного воздействия препарата.

Пациентам, у которых при приеме нимесулида повышается температура тела и/или развиваются гриппоподобные симптомы, необходимо прервать лечение.

Воздействие на желудочно-кишечный тракт

Во взаимосвязи с приемом любых НПВС сообщалось о кровотечениях, язвах/перфорации язв в желудке/кишечнике, которые в состоянии привести к летальному исходу, на протяжении всего периода лечения — как с появлением симптомов-предвестников, так и без них, а также вне зависимости от наличия или отсутствия тяжелой патологии со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Риск желудочно-кишечного кровотечения, образования или перфорации язвы повышается с увеличением дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), а также у пациентов пожилого возраста. Лечение таких пациентов следует начинать с препарата в наименьшей возможной дозе. В отношении этих пациентов, а также пациентов, нуждающихся в сопутствующем лечении аспирином в низких дозах или в приеме других препаратов, повышающих риск возникновения нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с применением препаратов-протекторов (например, мизопростол или ингибиторы протонных насосов) (см. далее, а также «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия»).

Пациенты, у которых в анамнезе имело место токсическое воздействие на желудочно-кишечный тракт, особенно если это пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах со стороны органов брюшной полости (в первую очередь, о желудочнокишечном кровотечении), главным образом, на начальных этапах лечения.

Кровотечение в желудочно-кишечном тракте, образование/перфорация язвы может развиться в любой момент на фоне лечения — как с появлением симптомов-предвестников, так и без них, а также вне зависимости от наличия или отсутствия патологии со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе. При развитии желудочно-кишечного кровотечения или язвы желудочно-кишечного тракта, лечение нимесулидом следует немедленно прекратить. Нимесулид следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, включая пептическую язву, кровотечение в желудочно-кишечном тракте в анамнезе, язвенный колит и болезнь Крона (см. раздел «Нежелательные реакции»).

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения:
кортикостероиды для приема внутрь, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как аспирин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия»).

При появлении кровотечения в желудочно-кишечном тракте на фоне
лечения нимесулидом препарат следует отменить.

Следует с осторожностью назначать НПВС пациентам с нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона) ввиду возможного ухудшения состояния (см. раздел «Нежелательные реакции»).

Лица пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста может быть повышена частота нежелательных реакций на НПВС, особенно кровотечений в желудочно-кишечном тракте и перфорации, (что в некоторых случаях представляет угрозу для жизни) (см. раздел «Нежелательные реакции»), а также нарушений функции почек, печени и сердца. Поэтому таким пациентам рекомендуется находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

Кожные реакции

Во взаимосвязи с применением НПВС описаны очень редкие случаи кожных реакций тяжелой степени, иногда с летальным исходом, например эксфолиативный дерматит, синдром СтивенсаДжонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) (см. раздел «Нежелательные реакции»). По-видимому, наибольшему риску появления этих реакций пациенты подвержены в начале курса лечения, и чаще всего эти реакции имеют место в течение первого месяца лечения. При появлении кожной сыпи, признаков поражения слизистых оболочек, или других симптомов гиперчувствительности нимесулид следует отменить.

Сообщалось о случаях фиксированного лекарственного высыпания (ФЛВ) при применении нимесулида.

Пациентам с наличием в анамнезе ФЛВ, связанного с нимесулидом, не следует повторно назначать нимесулид (см. раздел «Нежелательные реакции»).

Влияние на функцию почек
Необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции почек или сердца, поскольку применение нимесулида может привести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения, лечение следует отменить (см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия»).

Влияние на фертильность

Применение препарата Нимесил может отрицательно влиять на детородную функцию у женщин, поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. В отношении женщин, у которых имеются трудности с зачатием или которые находятся на обследовании по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены препарата Нимесил (см. раздел «Фертильность, беременность и лактация»).

Воздействие на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга:

Пациентам с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести необходимы контроль и рекомендации, так как при лечении НПВС имели место задержка жидкости в тканях и образование отеков.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что на фоне применения некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени) может происходить небольшое повышение риска артериальных тромбозов и их последствий (например, инфаркта миокарда или инсульта). Данных для исключения такого риска при применении нимесулида недостаточно.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, подтвержденной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга нимесулид можно назначать только после тщательной оценки всех факторов. Схожая оценка должна быть проведена перед началом длительного лечения пациентов, у которых присутствуют факторы риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (такие как артериальная гипертензия, гиперлипидемия,сахарный диабет, курение).

Поскольку нимесулид способен изменять функцию тромбоцитов, его следует применять с осторожностью при лечении пациентов с геморрагическим диатезом (см. также раздел «Противопоказания»). Однако Нимесил не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Фармакодинамические взаимодействия

Другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Совместное применение лекарственных препаратов, в которых содержится нимесулид (см. раздел «Клинические данные»), с другими нестероидными противовоспалительными средствами, включая ацетилсалициловую кислоту в дозах, при которых достигается противовоспалительное действие (≥1 г однократно или ≥3 г в сутки), не рекомендуется.

Антикоагулянты

НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов — таких, как варфарин (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»). У пациентов, принимающих варфарин, аналогичные антикоагулянты или ацетилсалициловую кислоту, при лечении нимесулидом имеется повышенный риск такого осложнения, как кровотечение. По этой причине данная комбинация не рекомендуется (см. также раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»), а пациентам с нарушениями свертываемости крови тяжелой степени она противопоказана (см. также раздел «Противопоказания»). Если комбинированного применения избежать невозможно, необходим тщательный контроль антикоагулянтной активности.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина(СИОЗС)

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) повышают риск возникновения изъязвления или кровотечения в желудочно-кишечном тракте (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»).

Кортикостероиды

Кортикостероиды могут повышать риск развития изъязвления или кровотечения в желудочно-кишечном тракте (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»).

Диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), антагонисты ангиотензина II (AIIA)

НПВС могут ослаблять действие диуретиков и других гипотензивных средств. У некоторых пациентов со снижением функции почек (например, пациенты с дегидратацией или пациенты пожилого возраста с нарушением функции почек) при совместном применении ингибиторов АПФ и ингибиторов циклооксигеназы может иметь место прогрессирование ухудшения функции почек, включая возможность возникновения острой почечной недостаточности, которая, обычно, носит обратимый характер.

Наличие данных взаимодействий необходимо принимать во внимание у пациентов, принимающих нимесулид вместе с ингибиторами АПФ или АІІА. Поэтому данная комбинация препаратов должна назначаться с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны получать жидкость в достаточном количестве, а также следует проанализировать необходимость контроля их почечной функции после начала комбинированной терапии и периодически в процессе ее проведения.

Фармакокинетическое взаимодействие: влияние нимесулида на фармакокинетику других лекарственных средств

Фуросемид

У здоровых добровольцев нимесулид временно ослаблял влияние фуросемида на выведение натрия и, в меньшей степени, на выведение калия, а также снижал его диуретический эффект. Совместное введение нимесулида и фуросемида приводит к снижению (приблизительно на 20%) значения AUC и общего выведения фуросемида, не влияя на его почечный клиренс. При совместном назначении фуросемида и нимесулида пациентам со склонностью к развитию патологии почек или сердца, необходимо соблюдать осторожность — в соответствии с описанием в разделе «Особые указания и меры предосторожности при применении».

Литий

Сообщалось, что НПВС снижают клиренс лития, что приводит к повышению его уровня в плазме крови и токсичности лития. Если нимесулид назначается пациентам, получающим терапию препаратами лития, уровень лития должен тщательно контролироваться.

Фармакокинетические взаимодействия и воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику нимесулида

Исследования in vitro показали, что толбутамид, салициловая кислота и вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из мест связывания. Однако, несмотря на возможное воздействие на уровень в плазме, клиническая значимость данного взаимодействия не доказана.

Дополнительная информация

Кроме того, in vivo было изучено потенциальное фармакокинетическое взаимодействие с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (а именно с комбинацией алюминия гидроксида и магния гидроксида). Клинически значимого взаимодействия не наблюдалось.

Нимесулид ингибирует цитохром СYP2C9. При одновременном приеме с препаратом Нимесил лекарственных средств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных средств в плазме может повышаться.

При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться.

В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Беременность
Применение нимесулида противопоказано в третьем триместре беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Подавление синтеза простагландинов может оказывать неблагоприятное влияние на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований, на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландинов, повышает риск выкидыша, возникновения у плода порока сердца и гастрошизиса. Так, абсолютный риск формирования пороков сердечно-сосудистой системы повышался от менее 1% до приблизительно 1,5%. Считается, что с увеличением дозы и длительности применения этот риск повышается. У животных применение ингибиторов синтеза простагландинов приводило к повышению пре- и постимплантационных потерь, а также эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, возрастала частота пороков развития плода, включая аномалии сердечно-сосудистой системы.

Начиная с 20-й недели беременности, применение нимесулид может вызвать олигогидрамниоз в результате нарушения функции почек плода. Это может произойти вскоре после начала лечения и обычно обратимо после его прекращения. Кроме того, имеются сообщения о случаях сужения артериального протока после лечения во втором триместре беременности, большинство из которых разрешились после прекращения лечения. Следовательно, назначение нимесулида в первом и втором триместре беременности должно производиться только тогда, когда в этом есть настоятельная необходимость. В случае назначения нимесулида женщинам, планирующим беременность, либо в первый и второй триместр беременности, следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную длительность лечения. После приема нимесулида в течение нескольких дней, начиная с 20-й недели беременности, следует проводить антенатальный мониторинг на предмет олигогидрамниоза и сужения артериального протока. Нимесулид следует отменить при обнаружении олигогидрамниоза или сужения артериального протока.

При применении всех ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности у плода могут иметь место:

• токсическое поражение сердца и легких (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и легочная гипертензия);
• дисфункция почек, которая может прогрессировать вплоть до почечной недостаточности с развитием олигогидрамниона (см. выше);

в конце беременности у матери и у новорожденного возможны следующие явления:

• удлинение времени кровотечения — эффект подавления агрегации тромбоцитов, возможный даже при применении препарата в очень низких дозах;
• подавление сократительной активности матки, приводящее к задержке или увеличению продолжительности родов.

В связи с этим в третьем триместре беременности прием нимесулида противопоказан (см. разделы «Противопоказания» и «Данные доклинической безопасности»).

Кормление грудью

Сведений о переходе нимесулида в молоко матери нет. Нимесулид противопоказан в период грудного вскармливания (см. разделы «Противопоказания» и «Данные доклинической безопасности»).

Фертильность

Как и другие НПВС, лекарственные препараты с содержанием нимесулида не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»).

Исследований влияния лекарственных средств, в которых содержится нимесулид, на способность к управлению транспортными средствами или обслуживанию механизмов не проводилось. Однако пациентам, испытывающим после приема нимесулида головокружение, вертиго или сонливость, следует воздержаться от управления транспортными средствами или обслуживания механизмов.

Общее описание
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что на фоне применения некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени) может несколько повышать риск развития артериальных тромбозов (например инфаркт миокарда или инсульт; см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»).

Во взаимосвязи с НПВС сообщалось об отеках, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.

Сообщалось об очень редких случаях развития буллезных реакций включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Чаще всего наблюдаются нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта.

Возможно возникновение пептических язв, перфорации или кровотечения в желудочно- кишечном тракте, иногда с летальным исходом, особенно у лиц пожилого возраста (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»). После приема лекарственных препаратов, содержащих нимесулид, наблюдались следующие побочные действия: тошнота, рвота, диарея, флатуленция, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, гематемезис, язвенный стоматит, а также обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»). Реже наблюдался гастрит.

Приведенный ниже перечень побочных действий составлен на основе данных, полученных в контролируемых клинических исследованиях* (с участием приблизительно 7 800 пациентов) и при пострегистрационном наблюдении; при этом частота сообщений классифицируется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000, < 1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), включая отдельные случаи; неизвестно (на основании имеющихся данных на основании имеющихся данных оценке не поддается).

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного Беларусь препарата играет важную роль. Оно обеспечивает непрерывный мониторинг соотношения «польза/риск» лекарственного препарата. От работников системы здравоохранения требуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях.

После острой передозировки НПВС симптомы обычно ограничены летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастральной области; эти симптомы обычно разрешаются при поддерживающей терапии. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение. В редких случаях возможно повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Анафилактоидные реакции, описанные при приеме НПВС в терапевтических дозах, могут возникать также при передозировке.

В случае передозировки НПВС пациентам показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота не существует. Информация о выведении нимесулида посредством гемодиализа отсутствует, однако, учитывая высокую степень его связывания с белками плазмы (до 97,5%), при передозировке диализ вряд ли будет эффективен. При наличии симптомов передозировки или после приема препарата в чрезмерной дозе в течение 4 часов после приема пациентам может быть показано: вызывание рвоты и/или прием активированного угля (60-100 г для взрослых) и/или прием осмотического слабительного средства. Вследствие высокой степени связывания с белками форсированный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут оказаться неэффективными. Следует контролировать функцию почек и печени.

Фармакотерапевтическая группа: неселективные нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).

Код ATX: M01AX17

Нимесулид — нестероидное противовоспалительное средство, обладающее обезболивающим и жаропонижающим действием, обусловленным ингибированием фермента циклооксигеназа, участвующего в синтезе простагландинов.

При приеме внутрь нимесулид хорошо всасывается. После однократного приема 100 мг нимесулида у взрослых максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 часа и составляет 3−4 мг/л. AUC=20−35 мг⋅ч/л. Между этими значениями и результатами, наблюдаемыми после введения 100 мг препарата два раза в сутки в течение 7 дней, статистически достоверных различий не обнаружено.

До 97,5% вещества связывается с белками плазмы.

Нимесулид подвергается интенсивной метаболизации в печени по различным путям, включая изоферменты 2С9 цитохрома Р450 (СҮР). Таким образом, существует вероятность лекарственного взаимодействия при сопутствующем введении препаратов, метаболизируемых ферментом СYP2С9 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия»). Основным метаболитом является парагидроксипроизводное, которое также обладает фармакологической активностью. Временной период до обнаружения данного метаболита в циркулирующей крови является коротким (приблизительно 0,8 часа), однако значение константы его образования не является высоким, и оно значительно ниже, чем значение константы всасывания нимесулида. Гидроксинимесулид является единственным метаболитом, обнаруживаемым в плазме крови, и он почти полностью конъюгирован. T1/2составляет от 3,2 до 6 часов.

Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около
50% от принятой дозы). Только 1−3% выделяется в виде немодифицированного соединения. Основной метаболит, гидроксинимесулид, обнаруживают исключительно в виде глюкуроната. Приблизительно 29% от всего количества после метаболизации выделяется с калом.

У лиц пожилого возраста после однократного и повторного введения им препарата фармакокинетический профиль оставался неизменным.

В кратковременном экспериментальном исследовании, выполненном с участием пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени (клиренс креатинина 30−80 мл/мин) при сравнении со здоровыми добровольцами, было выявлено, что значения максимальной концентрации нимесулида и его основного метаболита в плазме были не выше, чем у здоровых добровольцев. Значения AUC и t_1/2-бета были на 50% выше, но никогда не выходили за пределы диапазона фармакокинетических значений, наблюдаемых после введения нимесулида здоровым добровольцам. Повторное введение к кумуляции не приводило. Пациентам с нарушением функции печени нимесулид противопоказан (см. раздел «Противопоказания»).

В стандартных доклинических исследованиях фармакологической безопасности, токсичности при многократном применении, генотоксичности и канцерогенного потенциала какой-либо особой опасности препарата для человека не обнаружено. В исследованиях токсичности нимесулида при повторном применении продемонстрирована токсичность в отношении желудочно-кишечного тракта, почек и печени. В исследованиях токсичности в отношении репродуктивной системы у кроликов (но не у крыс) наблюдались эмбриотоксические и тератогенные эффекты (пороки формирования скелета, дилатация желудочков головного мозга) при дозах, не являющихся токсичными для материнского организма. У крыс наблюдалась повышенная смертность потомства в раннем постнатальном периоде; кроме того, нимесулид оказывал нежелательное воздействие на фертильность.

• Сахароза
• Апельсиновый ароматизатор
• Лимонная кислота безводная
• Мальтодекстрин
• Макрогола цетостеариловый эфир

Неприменимо.

3 года.

Для хранения данного лекарственного средства особых условий не требуетея.

Первичной упаковкой является порционный пакетик, состоящий из комбинации «бумага/алюминий/полиэтилен», запечатанный методом термосварки; порционные пакетики и листок-вкладыш упакованы в картонную коробочку. В картонных коробочках содержится по 9, 15 или 30 порционных пакетиков; в одном порционном пакетике содержится 2 г гранул (100 мг нимесулида).

В продаже могут находиться упаковки не всех размеров.

Неиспользованный препарат или его отходы следует утилизировать в соответствии с требованиями местного законодательства.

Лаборатори Гидотти С.п.А.

Виа Ливорнезе 897

56122 Ла Веттола (Пиза)

Италия

НОМЕР(А) РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

3912/99/04/09/15/18/21

Berlin-chemie