1. Главная
  2. Действующие вещества
  3. Нимесулид

Нимесулид

Nimesulide

Краткая характеристика

Нимесулид (4-нитро-2-феноксиметансульфонанилид) – препарат группы нестероидных противовспалительных (НПВП), представитель селективных ингибиторов ЦОГ-2, используется в клинической практике с 1985 г.

Прием пищи не влияет на абсорбцию нимесулида, он быстро и почти полностью абсорбируется. Благодаря короткому периоду полувыведения нимесулид не накапливается у пожилых пациентов со снижением функции почек и/или концентрации альбуминов плазмы крови.

Снижает чувствительность болевых рецепторов, уменьшает отек тканей в очаге воспаления, ослабляя механическое сдавление болевых рецепторов. Центральный механизм действия связан с угнетением синтеза простагландинов, которые образуются в центральной нервной системе и способствуют передаче болевого сигнала.

Показания к применению нимесулида:

  • болевые синдромы различного происхождения (головная, зубная, менструальная боли, последствия травм, боли послеоперационного периода, при ревматизме и др.),
  • инфекционно-воспалительные заболевания (травматические и послеоперационные),
  • дегенеративные и воспалительные заболевания опорно-двигательной системы (артриты, остеоартрозы, остеохондроз, бурсит, радикулит, ревматизм),
  • урологические,
  • гинекологические
  • сосудистые заболевания,
  • повышение температуры тела.

Преимуществом нимесулида является быстрое развитие действия. Благодаря своим химическим свойствам может легко проникать в очаги воспаления и накапливаться в них (например, в воспаленном суставе) в концентрации большей, чем в плазме крови.

Высокая эффективность нимесулида в лечении воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов, в т.ч. суставов позвоночника, связана не только с основным механизмом действия в виде ингибирования фермента ЦОГ-2, но и с особым действием на хрящевую ткань, а именно – антипротеазное действие в отношении эластазы нейтрофилов, хрящевой коллагеназы и стромелизина, что приводит к отсутствию повреждающего действия на хрящ.

Местная форма (гель) нимесулида наносится непосредственно на болезненный участок, быстро впитывается и оказывает хорошее противоболевое воздействие, особенно в дебюте заболевания. Периферический антиноцицептивный эффект может быть результатом активации некоторых типов К+-каналов мембраны нейрона, вызывающих гиперполяризацию периферических терминалей первичных афферентов. Лекарственная форма для местного применения обладает достаточной обезболивающей и противовоспалительной активностью, сочетающейся с хорошей переносимостью, а, следовательно, и клинической эффективностью.

Гелевая форма лекарственного средства обеспечивает более быстрое проникновение в глубокие ткани, чем при использовании других форм (мази, кремы), и вызывает дополнительный обезболивающий эффект, рекомендуется в комплексном лечении при остеохондрозе позвоночника.

Проникновение через плаценту

Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода.

Данные фармакоэпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша, пороков сердца у плода и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых заболеваний увеличился с менее чем 1% до примерно 1.5%. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения.

Было показано, что введение ингибиторов синтеза простагландинов животным увеличивает частоту пре- и постимплантационных абортов и гибели эмбрионов и плодов. Кроме того, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, отмечалась повышенная частота различных видов врожденных аномалий, в том числе пороков развития сердечно-сосудистой системы.

Кроме того, исследования на кроликах показали репродуктивную токсичность, и нет достаточных данных о применении нимесулида беременными женщинами. Таким образом, потенциальный риск для человека неизвестен, поэтому в течение первых двух триместров беременности применять нимесулид не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости.

Применение нимесулида с 20-й недели и в более поздние сроки беременности вызывает развитие нарушений функции почек у плода, что может привести к уменьшению количества околоплодных вод (олигогидрамниону). Данные неблагоприятные исходы могут наблюдаться вскоре после начала применения препарата и обычно являются обратимыми после прекращения терапии.

Кроме того, после приема препарата во втором триместре беременности сообщалось о случаях сужения артериального протока у плода, большинство из которых прошли после прекращения лечения. Поэтому во время первого и второго триместра беременности нимесулид не следует принимать без крайней необходимости. В случае применения нимесулида женщинами, пытающимися забеременеть, или в течение первого и второго триместра беременности, следует назначать наименьшую возможную дозу и наименьшую продолжительность лечения.

Дородовый мониторинг олигогидрамниона и сужение артериального протока у плода следует рассмотреть в случае воздействия нимесулида в течение нескольких дней, начиная с 20-й гестационной недели. Беременным следует прекратить применение нимесулида, если обнаружен олигогидрамнион или сужение артериального протока у плода.

В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут привести к развитию у плода:

  • сердечно-легочной токсичности (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и легочная гипертензия);
  • дисфункции почек, что может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия;

У матери в конце беременности и новорожденного возможно:

  • увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении очень низких доз;
  • угнетение сократительной деятельности матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Проникновение в грудное молоко

Опубликованных данных о выделении нимесулида с грудным молоком нет.

Следует отдавать предпочтение противовоспалительным препаратам, с известным профилем безопасности при грудном вскармливании.

При использовании препаратов местного действия (гель, крем и т.д.) процент препарата, который реально достигает кровообращения, очень мал.

Торговые наименования препаратов

Действующее вещество Нимесулид (Nimesulide) входит в состав препаратов: