Дротаверин (ОАО БЗМП)

Торговое название: Дротаверин.

Международное непатентованное наименование: Drotaverine.

Состав: одна ампула (2 мл раствора) содержит: действующего вещества — дротаверина гидрохлорида — 40 мг; вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, натрия ацетата тригидрат, уксусную кислоту ледяную, спирт этиловый 96%, воду для инъекций.

Узнать больше о действующем веществе

Форма выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20мг/мл.

Описание: прозрачная жидкость от желтого до желтовато-зеленого цвета. Допускается присутствие запаха уксусной кислоты.

• спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
• спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена):

• при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит;
• при гинекологических заболеваниях: дисменорея.

Средняя суточная доза для взрослых составляет 40−240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1−3 введения в сутки) внутримышечно.

При острых коликах (желче- и мочекаменная болезнь) — 40−80 мг (2-4 мл лекарственного средства) внутривенно медленно.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства (в особенности к метилбисульфиту натрия), тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса), детский возраст.

С осторожностью следует назначать при артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе коронарных артерий, в период беременности.

При внутривенном ведении дротаверина - в связи с опасностью коллапса - больной должен лежать!

В случае повышенной чувствительности к метилбисульфиту натрия парентерального применения лекарственного средства следует избегать. Лекарственное средство содержит метилбисульфит натрия, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактический шок и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе.

Клинические исследования по применению лекарственного средства у детей не проводились.

Дротаверин может ослабить антипаркинсонический эффект леводопы.

Дротаверин усиливает действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов).

При одновременном применении с дротаверином трициклических антидепрессантов, хинидина и прокаинамида усиливается гипотензивное действие.

Дротаверин уменьшает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина.

Парентеральное применение дротаверина в период беременности не ведет к тератогенным и эмбриотоксическим действиям. Однако, при назначении лекарственного средства во время беременности необходима осторожность.

Дротаверин не должен применяться во время родов.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период грудного вскармливания назначать не рекомендуется.

Данные о влиянии лекарственного средства на фертильность отсутствуют.

После парентерального, а особенно внутривенного введения лекарственного средства, пациентам рекомендуется воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакций.

При появлении побочных реакций необходимо обратиться к врачу.

Оценка нежелательных эффектов основана на ниже следующих данных о частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — тошнота, запор.

Со стороны центральной нервной системы: редко — головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — учащенное сердцебиение, гипотензия.

Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции, включая ангионевротический отёк, крапивницу, сыпь, зуд, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к метабисульфиту.

Общие заболевания и местные реакции: реакции в месте введения.

Частота неизвестна — были сообщения о случаях анафилактического шока с фатальными и нефатальными последствиями при применении инъекционной формы.

Симптомы: в высоких дозах может вызывать-нарушение сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которые могут привести к летальному исходу.

Лечение: наблюдение, симптоматическое и поддерживающее лечение.

Фармакотерапевтическая группа: лекарственное средство для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта. Папаверин и его производные.

Код ATX: A03AD02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры.

Дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования изоэнзимов ФДЭ III и ФДЭ V. ФДЭ IV функционально очень важна для снижения сократительной способности гладких мышц и селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических заболеваний и различных состояний, связанных со спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта.

Фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокардия и сосудов, в основном является изоэнзимом ФДЭ III, это объясняет то, что дротаверин является эффективным спазмолитическим агентом без серьезных сердечно-сосудистых побочных действий и выраженного действия на сердечно-сосудистую систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры, вызванных нарушением нервной регуляции и саморегуляции как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегететивной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах.

Благодаря своему сосудорасширяющему действию он улучшает кровообращение тканей.

Действие дротаверина сильнее, чем у папаверина, а всасывание — более быстрое и полное, он меньше связывается с белками плазмы. Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.

Дротаверин быстро и полностью всасывается как после перорального приема, так и после парентерального введения.

Он в высокой степени (95−98%) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. После первичного м дозы поступает в кровоток в неизмененном виде.

Пик в сыворотке крови после приема внутрь достигается через 45-60 мин.

Метаболизируется в печени.

Биологический период полувыведения составляет 8−10 ч. За 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% выводится с мочой, 30% — с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененном виде в моче не обнаруживается.

• натрия метабисульфит,
• натрия ацетата тригидрат,
• уксусная кислота ледяная,
• спирт этиловый 96%,
• вода для инъекций.

2 года. Лекарственное средство нельзя использовать после окончания срока годности.

В защищенном от света месте, при температуре от 15°C до 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 2 мл в ампулах из стекла.

10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в коробку из картона (№10).

10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку с картонным вкладышем для фиксации ампул (№10).

По рецепту.

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612, 731156.

Борисовский ЗМП