Небиволол
Краткая характеристика
Небиволол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров: SRRR-небиволола (или d-небиволола) и RSSS-небиволола (или l-небиволола). Фармакологическое действие небиволола основано на двух принципах:
- Он является конкурентным и селективным антагонистом бета-адренорецепторов: считается, что данным действием обладает SRRR-энантиомер (D-энантиомер).
- Он обладает мягкими вазодилатирующими свойствами благодаря воздействию на каскад реакций с участием L-аргинина/оксида азота.
При однократном и повторном приеме небиволола снижаются частота сердечных сокращений, а также артериальное давление в покое и при нагрузке — как у лиц с нормальным артериальным давлением, так и у пациентов с артериальной гипертензией. Гипотензивное действие при длительном лечении сохраняется.
В терапевтических дозах небиволол не проявляет антагонизма по отношению к альфа-адренергическим рецепторам.
При экстренной и длительной терапии с применением небиволола у пациентов с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшение сердечного выброса в покое и при нагрузке может быть достаточно умеренным, поскольку повышается показатель ударного объема. Клиническая значимость этих гемодинамических различий по сравнению с другими антагонистами бета- адренорецепторов еще окончательно не установлена.
У пациентов с артериальной гипертензией под воздействием небиволола усиливается опосредованная NO сосудистая реакция на ацетилхолин (ACh), которая снижена у пациентов с эндотелиальной дисфункцией.
Проникновение через плаценту
Небиволол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказывать отрицательное воздействие на беременность и/или плод/новорожденного. В целом, блокаторы бета-адренорецепторов снижают плацентарный кровоток, что связано с задержкой развития плода, внутриутробной смертью, выкидышем и преждевременными родами. У плода и новорожденного могут развиться нежелательные явления (например, гипогликемия и брадикардия). При необходимости лечения бета-адреноблокаторами предпочтение следует отдавать селективным антагонистам бета1-адренорецепторов.
Небиволол не следует применять во время беременности, если в этом нет настоятельной необходимости. В случаях, когда применение небоволола считается необходимым, рекомендован контроль маточно-плацентарного кровотока и роста плода. В случае негативного воздействия на течение беременности или на плод следует рассмотреть возможность альтернативного лечения. Новорожденный ребенок должен находиться под тщательным наблюдением. В течение первых 3 дней вероятно возникновение симптомов гипогликемии и брадикардии.
Проникновение в грудное молоко
Неизвестно, переходит ли небиволол в молоко матери. Большинство бета-адреноблокаторов, в частности, такие липофильные соединения, как небиволол и его активные метаболиты, переходят, хотя и в разной степени, в молоко матери. Следовательно, риск для новорожденных или грудных детей исключить невозможно.
Торговые наименования препаратов
- Небиреб
Таблетки 5мг - Небилет Таблетки 5мг
- Небиволол-НАН Таблетки 5мг