Нимефаст / Nimefast
Инструкциядля специалистов
Наименование лекарственного препарата
Нимефаст, 100 мг, таблетки
Качественный и количественный состав
Действующее вещество: нимесулид 100 мг
Каждая таблетка содержит 100 мг нимесулида.
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактоза моногидрат (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении«).
Полный список вспомогательных веществ см. в разделе «Перечень вспомогательных веществ«.
Лекарственная форма
Таблетки.
Светло-желтые круглые, двояковыпуклые таблетки.
Клинические данные
Показания к применению
- Лечение острой боли;
- Первичная дисменорея.
Лекарственный препарат Нимефаст показан к применению у взрослых и детей старше 12 лет.
Нимесулид может назначаться лишь в качестве средства терапии второй линии. Решение о назначении нимесулида должно быть основано на общей оценке риска для каждого пациента.
Режим дозирования и способ применения
Режим дозирования
Для того, чтобы свести к минимуму нежелательные реакции следует принимать минимальную эффективную дозу при наименьшей длительности лечения.
Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.
Взрослые пациенты
По 1 таблетке ( 100 мг нимесулида) два раза в сутки после приема пищи.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
При лечении пожилых пациентов необходимости в снижении суточной дозы нет (см. раздел «Фармакокинетические свойства«).
Дети (до 12 лет)
Для данной категории пациентов назначение нимесулид-содержащих лекарственных препаратов противопоказано.
Подростки (от 12 до 18 лет)
На основании фармакокинетического профиля у взрослых и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет.
Пациенты с нарушением функции почек
На основании фармакокинетических данных необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 — 80мл/мин) нет, в то время как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) назначение препарата Нимефаст противопоказано.
Пациенты с нарушением функции печени
Нимефаст противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью.
Нежелательные реакции терапии могут быть снижены путем назначения наименьшей эффективной дозы препарата на протяжении как можно более короткого времени, требуемого для лечения соответствующего заболевания.
Способ применения
Для приема внутрь. Рекомендуется принимать лекарственный препарат после еды.
Противопоказания
- гиперчувствительность к нимесулиду или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Перечень вспомогательных веществ«;
- реакции гиперчувствительности (такие как бронхоспазм, ринит, крапивница) на ацетилсалициловую кислоту или другие нестероидные противовоспалительные препараты в анамнезе;
- гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
- одновременное назначение с другими потенциально гепатотоксическими лекарственными препаратами;
- алкогольная, наркотическая зависимость;
- язва желудка или двенадцатиперстной кишки, рецидивирующее эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечное или церебральное кровоизлияния в анамнезе или другие активные кровотечения и геморрагические заболевания;
- воспалительные заболевания кишечника (такие как язвенный колит или болезнь Крона);
- тяжелые нарушения системы свертывания крови;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- тяжелые нарушения функции почек;
- нарушения функции печени;
- повышение температуры тела и/или гриппоподобные симптомы;
- детский возраст до 12 лет;
- третий триместр беременности, лактация (см. разделы «Фертильность, беременность и лактация» и «Данные доклинической безопасности«).
Особые указания и меры предосторожности при применении
Во время лечения препаратом Нимефаст следует избегать одновременного применения других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. Рекомендуется также воздерживаться от применения других анальгетиков.
Пациенты, получавшие нимесулид и у которых развились симптомы, похожие на грипп или простуду, должны отменить лечение препаратом.
Влияние на печень
Сообщалось о редких случаях серьезных реакций со стороны печени, включая очень редкие случаи с летальным исходом при применении нимесулид-содержащих лекарственных препаратов (см. также раздел «Нежелательные реакции«). Пациенты, у которых во время применения препарата Нимефаст развиваются симптомы, которые могут указывать на поражение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи) или пациенты, у которых данные лабораторных анализов показателей функции печени отклоняются от нормальных значений, должны немедленно прекратить лечение. Повторное назначение нимесулида таким пациентам противопоказано. Сообщалось о повреждении печени, в большинстве случаев обратимом, после кратковременного лечения препаратом.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация, которые могут привести к летальному исходу, были зарегистрированы при применении всех НПВП и могут возникать в любое время лечения, с предупреждающими симптомами или без них, или желудочно-кишечными событиями в анамнезе.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации повышается с увеличением дозы нестероидного противовоспалительного препарата, у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровоизлиянием или прободением, а также у пожилых пациентов. Для этой группы пациентов лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Для этих пациентов, а также пациентов, которые принимают сопутствующие низкие дозы аспирина или других препаратов, увеличивающих риск возникновения желудочно-кишечного заболевания, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением защитных веществ (например, мизопростола или ингибиторов протонной помпы) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия«).
Пациенты с токсическим поражением желудочно-кишечного тракта, особенно пожилые пациенты, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области желудочно-кишечного тракта (особенно, о желудочно-кишечных кровотечениях). Это особенно важно на начальных стадиях лечения.
Желудочно-кишечное кровотечение, а также образование язв или перфорации отмечаются при приеме всех НПВП на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе патологии со стороны ЖКТ. При развитии желудочно-кишечного кровотечения или изъязвления нимесулид следует отменить. Нимесулид следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, включая пептическую язву, желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, язвенный колит и болезнь Крона.
Пациенты, принимающие сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные препараты, такие как аспирин, должны быть информированы о необходимости соблюдения осторожности при приеме препарата.
В случае возникновения у пациентов, получающих препарат Нимефаст, желудочно-кишечного кровотечения или язвы, лечение препаратом следует отменить.
НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний (см. раздел «Нежелательные реакции«).
У пациентов пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, особенно частота желудочно-кишечных кровотечений и прободения (в некоторых случаях даже со смертельным исходом), а также нарушения функции почек, печени и сердца. Поэтому рекомендуется соответствующее клиническое наблюдение.
Реакции со стороны кожных покровов
Имеются данные об очень редких случаях тяжелых кожных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из которых могут приводить к смерти. По всей видимости, наибольшему риску развития кожных реакций пациенты подвержены в начальный период терапии. Нимефаст следует отменить при первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек и других признаках гиперчувствительности.
Сообщалось о случаях фиксированной лекарственной сыпи (ФЛС) при применении нимесулида. Нимесулид не следует повторно назначать пациентам с ФЛС, связанной с нимесулидом в анамнезе (см. раздел «Нежелательные реакции«).
Нарушения со стороны почек
Необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции почек или сердца, поскольку применение нимесулида может привести к ухудшению функции почек. В этом случае лечение следует прекратить.
Влияние на фертильность
Применение нимесулида может привести к нарушению фертильности у женщин, поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, которые имеют проблемы с зачатием или у которых диагностировано бесплодие, следует рассмотреть вопрос о прекращении приема нимесулида.
Влияние на систему кровообращения и сосуды головного мозга
Пациенты с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести в анамнезе должны находится под надлежащим наблюдением и получать соответствующие рекомендации, поскольку сообщалось о задержке жидкости и отеках в связи с лечением НПВП.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном применении), может привести к незначительному увеличению риска артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда или инсульта). Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния. Столь же тщательная оценка состояния должна быть выполнена перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (например, при артериальной гипертонии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении).
Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать пациентам с геморрагическим диатезом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия«). Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Лекарственный препарат Нимефаст содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.
Препарат Нимефаст содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну таблетку ( 1,302 мг), то есть по сути не содержит натрия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Фармакодинамические взаимодействия:
Другие нестероидные противовоспалительные препараты
Совместное применение лекарственных препаратов, содержащих нимесулид, и других нестероидных противовоспалительных препаратов, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥ 1 г однократно или ≥ 3 г в качестве общей суточной дозы), не рекомендуется.
Кортикостероиды
Повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении«).
Антикоагулянты
НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений, такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
Увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении«).
Диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ингибиторы АПФ), блокаторы рецепторов ангиотензина II
НПВП могут снижать эффективность диуретиков и других гипотензивных препаратов.
У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с обезвоживанием или у пациентов пожилого возраста) совместное назначение ингибиторов АПФ или блокаторов рецепторов ангиотензина II, а также веществ, подавляющих систему циклооксигеназы, может вызвать дальнейшее снижение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, которое носит, как правило, обратимый характер. Данное взаимодействие следует принимать во внимание у пациентов, принимающих Нимефаст совместно с ингибиторами АПФ или блокаторами рецепторов ангиотензина II. Поэтому, при назначении данной комбинации препаратов следует соблюдать осторожность, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, и должна быть рассмотрена необходимость мониторинга почечной функции после начала комбинированной терапии и периодически впоследствии.
Фармакокинетические взаимодействия: воздействие нимесулида на фармакокинетику других лекарственных средств:
Фуросемид
У здоровых добровольцев нимесулид временно снижал действие фуросемида на выведение натрия и, в меньшей степени, на выведение калия, и снижал диуретический ответ. Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой «Концентрация — время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.
Совместное назначение фуросемида и лекарственных препаратов, содержащих нимесулид, требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функции.
Литий
Имеются данные о том, что НПВП снижают клиренс лития, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови и возникновению интоксикации. При назначении препарата Нимефаст пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять частый контроль уровня лития в плазме.
Были проведены исследования in vivo с целью выявления возможных фармакокинетических взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, чиметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксида). Клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность фермента СҮР2С9. При одновременном приеме с нимесулидом лекарственных средств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.
При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться.
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Фармакокинетические взаимодействия: эффекты других препаратов на фармакокинетику нимесулида:
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания с белками толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.
Фертильность, беременность и лактация
Беременность
Угнетение синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, врожденных пороков сердца и ЖКТ после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии. У животных прием ингибитора синтеза простагландина приводил к увеличению до- и постимплантационной летальности эмбриона и плода. Кроме того, у животных наблюдалось увеличение случаев различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых, после получения ингибитора синтеза простагландина в период органогенеза.
Рекомендуется избегать применения НПВП с 20 недели беременности в связи с возможным развитием нарушений функции почек у плода, что может привести к развитию маловодия, а в некоторых случаях, к почечной недостаточности у новорожденного. Если лечащий врач считает, что применение НПВП необходимо между 20 и 30 неделями беременности, прием необходимо ограничить минимальной эффективной дозой в течение кратчайшего периода времени. А также следует рассмотреть возможность проведения ультразвукового исследования околоплодных вод при применении НПВП более 48 часов.
Нимесулид не следует применять в I и II триместре беременности, за исключением случаев безусловной необходимости. Если нимесулид применяется женщиной, которая пытается забеременеть, или в течение I и II триместров беременности, следует использовать наименьшую возможную дозу в течение короткого периода времени.
В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут оказывать следующее влияние:
на плод:
- сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и развитием легочной гипертензии);
- нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности, с развитием маловодия;
на мать в конце беременности и новорожденного:
- возможно увеличение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может развиться даже при очень низких дозах;
- угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или увеличению продолжительности родов.
В связи с указанными выше действиями, нимесулид противопоказан в III триместре беременности.
Лактация
Применение нимесулида в период грудного вскармливания противопоказано.
Фертильность
Применение нимесулида может ухудшить женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность.
Женщинам, которые испытывают трудности с наступлением беременности или проходят обследование на бесплодие, следует рассмотреть возможность прекращения приема препарата (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении«).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Исследования влияния препарата Нимефаст на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствуют. Тем не менее, пациентам, которые испытывают головную боль, головокружение или сонливость после применения нимесулида, следует избегать управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Нежелательные реакции
Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах в течение длительного времени) может быть связано с некоторым повышением риска развития артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда или инсульта).
Сообщалось об отеках, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности на фоне лечения НПВП. Очень редко сообщалось о буллезных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Наиболее часто при лечении НПВП наблюдались нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно развитие пептической язвы желудка, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении«). Имеются сведения о возникновении тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, болей в животе, мелены, рвоты кровью, язвенного стоматита, обострения колита и болезни Крона (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении«). Нечасто наблюдается гастрит.
Табличное резюме нежелательных реакций
Нежелательные реакции систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | Редко | Анемия* Эозинофилия* |
| Очень редко | Тромбоцитопения Панцитопения Пурпура | |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Редко | Повышенная чувствительность* |
| Очень редко | Анафилаксия | |
| Нарушения метаболизма и питания | Редко | Гиперкалиемия * |
| Психические нарушения | Редко | Чувство страха* Нервозность* Ночные кошмарные сновидения* |
| Нарушения со стороны нервной системы | Нечасто | Головокружение* |
| Очень редко | Головная боль Сонливость Энцефалопатия (синдром Рейе) | |
| Нарушения со стороны органа зрения | Редко | Нечеткое зрение* |
| Очень редко | Нарушение зрения | |
| Нарушения со стороны органов слуха и лабиринта | Очень редко | Вертиго |
| Нарушения со стороны сердца | Редко | Тахикардия* |
| Нарушения со стороны сосудов | Нечасто | Артериальная гипертензия* |
| Редко | Геморрагия* Лабильность артериального давления* Приливы* | |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Нечасто | Одышка* |
| Очень редко | Астма Бронхоспазм | |
| Желудочно-кишечные нарушения
| Часто | Диарея* Тошнота* Рвота* |
| Нечасто | Запор * Метеоризм * Желудочно-кишечное кровотечение Язва и перфорация язвы двенадцатиперстной кишки Язва и перфорация язвы желудка | |
| Очень редко | Гастрит * Боль в животе Диспепсия Стоматит Дегтеобразный стул | |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Часто | Повышенный уровень ферментов печени |
| Очень редко | Гепатит Молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы) Желтуха Холестаз | |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Нечасто | Зуд* Сыпь* Повышенная потливость* |
| Редко | Эритема* Дерматит* | |
| Очень редко | Крапивница Ангионевротический отек Отек лица Мультиформная эритема Синдром Стивенса-Джонсона Токсический эпидермальный некролиз | |
| Частота неизвестна | Фиксированная лекарственная сыпь | |
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | Редко | Дизурия* Гематурия* |
| Очень редко | Задержка мочи* Почечная недостаточность Олигурия Интерстициальный нефрит | |
| Общие нарушения и реакции в месте введения | Нечасто | Отек* |
| Редко | Недомогание* Астения * | |
| Очень редко | Гипотермия | |
| * частота основывается на результатах клинических исследований | ||
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата.
Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.
Данные национальной системы сообщения о нежелательных реакциях Республики Беларусь следующие:
Республика Беларусь
220037, г. Минск, пер. Товарищеский, 2а
УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранений»
Телефон: +375 (17) 2420029
Факс: +375 (17) 2420029
Электронная почта: rcpl@rceth.by
Сайт: http://www.rceth.by
Передозировка
Симптомы
Симптомами острой передозировки НПВП обычно являются апатия, сонливость, тошнота, рвота и боль эпигастральной области, которые, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможны артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания или кома. Сообщалось об анафилактических реакциях при приеме терапевтических доз НПВП и при их передозировке.
Лечение
Лечение передозировки НПВП включает симптоматические и поддерживающие меры. Специфического антидота нет. До сих пор нет данных о возможности выведения нимесулида гемодиализом, но, учитывая высокую степень связывания этого препарата с белками плазмы (до 97,5%), можно сделать вывод о том, что диализ малоэффективен. При наличии симптомов передозировки или после приема большой дозы лекарственного препарата в течение 4 часов после приема пациентам могут быть назначены: вызывание рвоты и/или прием активированного угля (60−100 граммов для взрослых), и/или прием осмотического слабительного средства. Такие методы лечения, как форсированный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия, могут оказаться неэффективными из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови. Следует контролировать функцию печени и почек.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Другие нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты.
Код ATX: M01AX17.
Механизм действия
Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) с анальгезирующими и жаропонижающими свойствами, который действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов.
Фармакокинетические свойства
Нимесулид хорошо всасывается при пероральном приеме. После приема однократной дозы, составляющей 100 мг нимесулида, у взрослых максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 часа и составляет 3-4 мг/л. Площадь под кривой (AUC) составляет
20−35 мг ч/л. При приеме нимесулида в дозе 100 мг 1 или 2 раза в сутки на протяжении 7 дней не было отмечено никаких различий фармакокинетических свойств.
До 97,5 % нимесулида связывается с белками плазмы.
Биотрансформация/МетаболизмНимесулид активно метаболизируется в печени различными путями с участием изофермента цитохрома Р450 СУР2С9. Поэтому, в случаях совместного применения нимесулида с другими лекарственными препаратами, которые метаболизируются при участии данного изофермента, следует учитывать возможное возникновение лекарственных взаимодействий. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидрокси-производное нимесулида. Время до обнаружения данного метаболита в циркулирующей крови мало (0,8 ч), но величина его образования невелика и значительно меньше, чем величина абсорбции нимесулида. Гидроксинимесулид является единственным метаболитом, обнаруживаемым в плазме. Данный метаболит почти полностью присутствует в связанном виде. Период полувыведения составляет от 3,2 до 6 ч.
ЭлиминацияНимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около
50% от принятой дозы). Лишь 1−3% выводится в неизмененном виде. Гидроксинимесулид — основной метаболит, обнаруживается исключительно в виде глюкуроната. Приблизительно 29% от принятой дозы выделяется в метаболизированном виде с калом.
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении одноразовых и многократных/повторных доз.
В кратковременном экспериментальном исследовании, проводившемся с участием пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 30−80 мл/мин) и здоровых добровольцев, максимальная концентрация нимесулида и его основного метаболита в плазме пациентов была не больше, чем концентрация у здоровых добровольцев. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и период полувыведения (t1/2beta ) у пациентов с почечной недостаточностью были на 50% выше, но всегда находились в диапазоне фармакокинетических значений, наблюдавшихся у здоровых добровольцев, принимавших нимесулид. Повторный прием препарата не приводил к аккумуляции. Нимесулид противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью.
Данные доклинической безопасности
Доклинические данные не выявили высокого риска для человека на основе традиционных исследований фармакологической безопасности, токсичности повторных доз, генотоксичности и канцерогенного потенциала.
В ходе исследований токсического действия повторных доз нимесулида было установлено, что он может оказывать токсическое действие на почки, печень и желудочно-кишечный тракт. В исследованиях по оценке влияния нимесулида на репродуктивную функцию у кроликов наблюдались эмбриотоксические и тератогенные эффекты (пороки развития скелета, дилатация желудочковой системы головного мозга) при дозах, не вызывающих материнской токсичности. Эти признаки не наблюдались у крыс, но наблюдались повышенная смертность потомства в раннем постнатальном периоде и неблагоприятное влияние на фертильность.
Фармацевтические свойства
Перечень вспомогательных веществ
- Целлюлоза микрокристаллическая
- Натрия крахмалгликолят (тип A)
- Магния стеарат
- Повидон
- Лактоза моногидрат
Несовместимость (совместимость)
Не применимо.
Срок годности
3 года.
Особые меры предосторожности при хранении
Хранить в защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25°C.
Характер и содержание упаковки
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из полимерной пленки (ПВХ) или ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
Две или три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Не все варианты упаковок могут быть доступны для реализации.
Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата
Никаких особых требований к утилизации нет.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
Республика Беларусь
ООО «Рубикон», 210002, г. Витебск, ул. М. Горького, 62Б,
тел.: +375 (212) 36-47-77,
факс: +375 (212) 36-37-06,
e-mail: secretar@rubikon.by
Представитель держателя регистрационного удостоверения
Претензии потребителей направлять по адресу:
Республика Беларусь
ООО «Рубикон», 210002, г. Витебск, ул. М. Горького, 62Б, тел.: +375 (212) 36-47-77
факс: +375 (212) 36-37-06,
e-mail: secretar@rubikon.by
НОМЕР РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
№ 17/02/1930
ДАТА ПЕРВИЧНОЙ РЕГИСТРАЦИИ (ПОДТВЕРЖДЕНИЯ РЕГИСТРАЦИИ, ПЕРЕРЕГИСТРАЦИИ)
Дата первичной регистрации в Республике Беларусь: 27 февраля 2012
Дата подтверждения регистрации: 14 февраля 2017

Листок-вкладышдля пациентов
Наименование лекарственного препарата
Нимефаст, 100 мг, таблетки
Что собой представляет препарат, и для чего его применяют?
Лекарственный препарат Нимефаст содержит действующее вещество нимесулид, который относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
Нимесулид обладает болеутоляющим действием и применяется для лечения острой боли и дисменореи (менструальной боли) у взрослых и детей старше 12 лет.
Прежде чем врач назначит вам Нимефаст, он рассмотрит, превышает ли польза от применения препарата риск развития нежелательных реакций.
Если улучшение не наступило или вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.
О чём следует знать перед применением препарата?
Не принимайте препарат Нимефаст, если:
- у вас аллергия на нимесулид или любые другие компоненты препарата, перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша;
- у вас в прошлом были какие-либо из следующих симптомов после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов: свистящее дыхание, стеснение в груди, одышка, бронхиальная астма, заложенность носа из-за отека, кожная сыпь или крапивница (зудящая сыпь), внезапный отек кожи или слизистых оболочек, например, отек вокруг глаз, лица, губ, рта или горла, затрудненное дыхание (ангионевротический отек);
- у вас были проблемы с печенью после приема нимесулида в прошлом;
- вы принимаете другие лекарства, которые вызывают нежелательные реакции со стороны печени, например, парацетамол, другие болеутоляющие препараты или другие НПВП;
- вы регулярно злоупотребляете алкоголем;
- вы принимаете наркотики или зависимы от других веществ;
- вы ранее принимали нимесулид и у вас возникали кровотечение из желудка или кишечника, или перфорация желудка или кишечника;
- у вас есть или были язвы желудка или кишечника, желудочно-кишечные кровотечения или воспалительные заболевания кишечника (такие как язвенный колит или болезнь Крона);
- у вас было кровоизлияние в мозг (инсульт);
- у вас нарушения свертываемости крови;
- вы страдаете тяжелой сердечной недостаточностью;
- у вас тяжелая почечная недостаточность;
- у вас проблемы с печенью (печеночная недостаточность);
- у вас симптомы простуды или гриппа (общая боль в мышцах, плохое самочувствие, озноб, повышение температуры тела);
- вы беременны (третий триместр);
- вы кормите грудью.
Не следует применять Нимефаст детям до 12 лет.
Особые указания и меры предосторожности
Перед приемом препарата Нимефаст проконсультируйтесь с лечащим врачом, или работником аптеки.
Такие препараты как Нимефаст, могут быть связаны с несколько повышенным риском сердечного приступа (инфаркта миокарда) или инсульта. Этот риск увеличивается при длительном применении высоких доз препарата. Поэтому не превышайте рекомендуемую дозу и продолжительность лечения. Если у вас есть проблемы с сердцем, ранее вы перенесли инсульт или вы думаете, что подвержены риску этих состояний (например, у вас высокое давление, диабет, высокий уровень холестерина или вы курите), вам следует обсудить свое лечение с вашим лечащим врачом или работником аптеки.
Если во время лечения препаратом Нимефаст возникают лихорадка или симптомы гриппа (мышечная боль, усталость, ощущение холода или озноб), прекратите прием препарата и немедленно обратитесь к врачу.
В очень редких случаях применение нимесулида может вызвать серьезное поражение печени. Наличие общих симптомов, таких как потеря аппетита, потеря веса, недомогание, лихорадка, усталость может быть признаком поражения печени. При слабости, потемнении мочи, обесцвечивании стула или пожелтении кожи прекратите применение препарата Нимефаст и немедленно обратитесь к врачу.
Если у вас когда-либо были язвы желудка или 12 -перстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, воспалительные заболевания кишечника, такие как язвенный колит или болезнь Крона, сообщите об этом своему врачу. Лечение препаратом Нимефаст следует немедленно прекратить в случае возникновения кровотечения с черным стулом или язвы органов пищеварения.
В случае серьезных аллергических реакций, при первом появлении кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или любых других признаках появления аллергии, следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Не принимайте препарат Нимефаст и сообщите об этом своему врачу, если у вас когда-либо появлялись фиксированные лекарственные высыпания (круглые или овальные пятна, покраснения и отек кожи, волдыри, крапивница и зуд) после приема нимесулида.
Если вы страдаете заболеванием сердца, высоким артериальным давлением, если у вас проблемы с кровообращением или почками, сообщите об этом своему врачу, прежде чем принимать нимесулид.
Если вы пожилой человек, ваш врач должен регулярно наблюдать вас, чтобы убедиться, что прием нимесулида не усугубляет состояние желудка, почек, сердца или печени.
Дети и подростки
Не давайте препарат Нимефаст детям до 12 лет, из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.
Другие препараты и препарат Нимефаст
Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты, в том числе, препараты, отпускаемые без рецепта.
Особенно важно сообщить врачу или работнику аптеки, если вы принимаете следующие препараты:
- кортикостероиды (препараты для лечения воспалительных заболеваний);
- препараты для разжижения крови (антикоагулянты, например, варфарин или антиагреганты, ацетилсалициловая кислота или другие салицилаты);
- антигипертензивные препараты или мочегонные (препараты для контроля артериального давления или частоты сердечных сокращений);
- препараты лития (препараты для лечения депрессии и подобных состояний);
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (препараты для лечения депрессии);
- метотрексат (препарат для лечения ревматоидного артрита и онкологических заболеваний);
- циклоспорин (препарат, применяемый после трансплантации или для лечения нарушений иммунной системы).
Беременность и грудное вскармливание
Если вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата Нимефаст проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Беременность
Не следует принимать Нимефаст в течение первых шести месяцев беременности, за исключением случаев, когда это крайне необходимо и только по рекомендации врача.
В течение первого или второго триместра беременности не превышайте дозу препарата и продолжительность лечения, назначенные врачом, доза должна быть минимальной, а продолжительность — как можно более короткой. Если вам необходимо лечение более чем несколько дней, врач может порекомендовать дополнительный мониторинг.
Не принимайте Нимефаст во время последних трех месяцев беременности, так как это может навредить будущему ребенку или вызвать проблемы во время родов.
Грудное вскармливание
Нимефаст не следует принимать во время грудного вскармливания.
Фертильность
Применение препарата Нимефаст женщинам, планирующим беременность или проходящим обследование по поводу бесплодия, не рекомендуется.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами
Не управляйте транспортными средствами и не работайте с механизмами, если Нимефаст вызывает у вас головную боль, головокружение или сонливость.
Препарат Нимефаст содержит лактозу моногидрат
Если у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.
Препарат Нимефаст содержит натрий
Препарат содержит менее 1 ммоль натрия ( 1,302 мг) на таблетку, то есть практически не содержит натрия.
Применение препарата
Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Рекомендуемая доза
Нежелательные реакции могут быть сведены к минимуму за счет использования самой низкой эффективной дозы в течение кратчайшего времени, необходимого для контроля симптомов.
Взрослые пациенты
Обычная доза составляет одну таблетку(100 мг) 2 раза в сутки.
Пациенты пожилого возраста
Снижать суточную дозу нет необходимости.
Дети(до 12 лет)
Назначение нимесулид-содержащих лекарственных препаратов противопоказано.
Подростки(от 12 до 18 лет)
Коррекции дозы у подростков не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция дозы у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек(клиренс креатинина(КК) 30−80 мл/мин)обычно не требуется.Препарат Нимефаст противопоказан для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью(КК <30 мл/мин).
Пациенты с нарушением функции печени
Применение препарата Нимефаст противопоказано.
Нимефаст следует принимать в течение как можно более короткого времени и не более 15 дней за один непрерывный курс лечения.
Путь и способ введения
Для приема внутрь.
Рекомендуется принимать препарат после еды,запивая небольшим количеством воды.
Продолжительность терапии
Продолжительность лечения определяет лечащий врач.
Если вы приняли препарата Нимефаст больше,чем следовало
Если вы приняли препарата Нимефаст больше,чем следовало,немедленно обратитесь за медицинской помощью.Не забудьте взять с собой упаковку данного препарата или этот листок- вкладыш.
Симптомы передозировки могут включать апатию, сонливость, тошноту, рвоту, боль в желудке, язву желудка, затрудненное дыхание.
Если вы забыли принять препарат Нимефаст
Если вы забыли принять препарат Нимефаст,не принимайте двойную дозу,чтобы компенсировать пропущенную.Примите следующую запланированную дозу в обычное время.
При наличии вопросов по применению препарата,обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.
Возможные нежелательные реакции
Подобно всем лекарственным препаратам,препарат Нимефаст может вызывать нежелательные реакции,однако они возникают не у всех.
Немедленно прекратите прием препарата и обратитесь к врачу,если у вас возникла любая из следующих нежелательных реакций,которые могут быть серьезными:
- расстройство желудка или боль в животе,потеря аппетита,тошнота,рвота,кровотечение из желудка или кишечника,черный стул;
- кожные реакции,такие как сыпь или покраснение;
- свистящее дыхание или одышка;
- пожелтение кожи и белков глаз(желтуха);
- неожиданные изменения количества или цвета мочи;
- отек лица,ступней или ног;
- утомляемость.
Другие нежелательные реакции нестероидных противовоспалительных препаратов
Применение некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов в высоких дозах в течение длительного периода времени может быть связано с несколько повышенным риском закупорки артерий (артериальный тромбоз), например сердечного приступа (инфаркта миокарда) или инсульта.
Задержка жидкости (отек), высокое артериальное давление (гипертензия) и сердечная недостаточность были зарегистрированы в связи с лечением НПВП.
Наиболее часто наблюдаемые нежелательные реакции, связанные с желудочно-кишечным трактом (желудочно-кишечные расстройства):
- изъязвление желудка и верхнего отдела тонкой кишки (язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки);
- отверстия в стенке кишечника (перфорация) или кровотечение из пищеварительного тракта (иногда со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста).
Нежелательными реакциями, которые могут возникнуть при применении нимесулида, являются:
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):
- диарея, тошнота, рвота;
- повышение уровня ферментов печени.
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
- головокружение;
- высокое артериальное давление;
- одышка;
- запор, метеоризм (вздутие живота), кровотечения из пищеварительного тракта, язва и перфорация язвы двенадцатиперстной кишки, язва и перфорация язвы желудка;
- зуд, сыпь, повышенная потливость;
- отек.
Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000 ):
- анемия, эозинофилия (увеличение определенного типа лейкоцитов, называемых эозинофилами);
- аллергия;
- высокое содержание калия в крови (гиперкалиемия);
- чувство страха и беспокойства, ночные кошмары;
- нечеткое зрение;
- учащенное сердцебиение;
- кровоточивость (геморрагии), изменчивость артериального давления, приливы;
- покраснение кожи, дерматит;
- болезненность мочеиспускания и задержка мочи (дизурия), кровь в моче (гематурия);
- плохое самочувствие, слабость (усталость).
Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000):
- снижение тромбоцитов, вызывающее кровотечение под кожей или в других частях тела, высыпания пурпурного цвета на коже и слизистых (пурпура);
- тяжелые аллергические реакции, включая коллапс и свистящее, затрудненное дыхание (анафилаксия);
- головная боль, сонливость, мозговые расстройства (энцефалопатия, синдром Рейе);
- нарушение зрения;
- астма, затруднение дыхания (бронхоспазм);
- гастрит (воспаление слизистой оболочки желудка), чувство тяжести и боль в животе, воспаление слизистой оболочки полости рта (стоматит), черный стул из-за кровотечения;
- воспаление печени, иногда очень тяжелое, вызывающее желтуху и затруднение оттока желчи;
- волдыри на коже (крапивница), отечность лица, языка и гортани с возможным затруднением дыхания (ангионевротический отек);
- тяжелые кожные реакции (мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), вызывающие образование волдырей на коже и очень плохое самочувствие;
- задержка мочи; почечная недостаточность, снижение количества мочи, поражение почек (интерстициальный нефрит);
- снижение температуры тела.
Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):
- фиксированная лекарственная сыпь (круглые или овальные пятна, покраснения и отек кожи, волдыри, крапивница и зуд).
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую через систему сообщений государств-членов Евразийского экономического союза.
Контактные данные для сообщений о нежелательных реакциях:
Республика Беларусь
220037, г. Минск, пер. Товарищеский, 2а
УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»
Телефон: +375 (17) 2420029
Факс: +375 (17) 2420029
Электроннал почта: rcpl@rceth.by
Сайт: http://www.rceth.by
Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Хранение препарата
Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.
Не принимайте препарат после истечения срока годности, указанного на контурной ячейковой упаковке и пачке картонной. Датой истечения срока годности является последний день указанного месяца.
Храните препарат в защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25∘C.
Не выбрасывайте препарат в канализацию или вместе с бытовыми отходами. Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Содержимое упаковки и общие сведения
Препарат Нимефаст содержит
Действующим веществом препарата является нимесулид.
Каждая таблетка содержит 100 мг нимесулида.
Вспомогательными веществами являются: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, повидон, лактоза моногидрат.
Внешний вид препарата Нимефаст и содержимое его упаковки
Нимефаст представляет собой светло-желтые круглые, двояковыпуклые таблетки.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из полимерной пленки (ПВХ) или ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
Две или три контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную.
Не все размеры упаковки могут быть доступны для реализации.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
Республика Беларусь
ООО «Рубикон», 210002, г. Витебск, ул. М. Горького, 62Б,
тел.: +375 (212) 36-47-77,
факс: +375 (212) 36-37-06,
e-mail: secretar@rubikon.by
Все претензии потребителей следует направлять представителю держателя регистрационного удостоверения или держателю регистрационного удостоверения по адресу
Республика Беларусь
ООО «Рубикон», 210002, г. Витебск, ул. М. Горького, 62Б,
тел.: +375 (212) 36-47-77,
факс: +375 (212) 36-37-06,
e-mail: secretar@rubikon.by