1. Главная
  2. Действующие вещества
  3. Леветирацетам

Леветирацетам

Levetiracetamum

Краткая характеристика

Леветирацетам — противоэпилептический препарат. Механизм действия леветирацетама до конца не выявлен, но он отличается от механизма действия других противосудорожных средств. В экспериментах in vitro и in vivo показано, что леветирацетам не влияет на основные свойства клетки и нормальную нервную передачу. В исследованиях in vitro показано, что, частично снижая кальциевые токи N-типа и уменьшая высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо нейронов, леветирацетам изменяет концентрацию ионов кальция внутри нейронов. В дополнение к этому он частично устраняет уменьшение токов через ГАМК- и глицин-зависимые каналы.

Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Также леветирацетам воздействует на рецепторы ГАМК и глициновые рецепторы, модулируя данные рецепторы через различные эндогенные агенты. Не изменяют нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные ГАМК- агонистом бикукулином, и возбуждение глютаматных рецепторов.

Проникновение через плаценту

В постмаркетинговых данных, полученных из нескольких проспективных регистров беременностей, зафиксировано более 100 случаев назначения монотерапии леветирацетамом в I триместре беременности.

В целом, эти данные не свидетельствуют о существенном повышении риска серьезных врожденных пороков развития, хотя тератогенный риск не может быть полностью исключен. Терапия несколькими противоэпилептическими ЛС связана с более высоким риском возникновения врожденных пороков развития, чем монотерапия, вследствие чего монотерапия у беременных женщин является более целесообразной.

Адекватные и строго контролируемые клинические исследования по безопасности применения леветирацетама у беременных не проводились, поэтому его не следует назначать во время беременности и женщинам с сохраненной детородной функцией, за исключением случаев клинической необходимости.

Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию в плазме леветирацетама, как и других противоэпилептических ЛС. Во время беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме. Это снижение более выражено в III триместре (до 60% от базовой концентрации в течение III триместра).

Лечение леветирацетамом беременных следует проводить под особым контролем. Перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что может нанести вред здоровью как матери, так и плода.

Проникновение в грудное молоко

Уровень леветирацетама в молоке может быть высоким у некоторых женщин и иногда вызывать седацию и другие побочные эффекты у младенцев, выкармливаемых грудью. При необходимости назначения лечения матери не обязательно прекращать грудное вскармливание. Младенца следует контролировать на наличие сонливости, достаточного набора веса и этапов развития, особенно у детей первых месяцев жизни, полностью находящихся на исключительном грудном вскармливании, а также при использовании комбинаций противосудорожных препаратов. Мониторинг уровня препарата в сыворотке матери и корректировка дозировки рекомендуется в ранний послеродовой период, если препарат принимался на протяжении всей беременности и грудного вскармливания.

Некоторые данные указывают на то, что леветирацетам может снижать количество материнского молока у принимающих его женщин.

Группа ATC (АТХ)

N03A ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Торговые наименования препаратов

Действующее вещество Леветирацетам (Levetiracetamum) входит в состав препаратов: